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西羅莫司口服溶液為淡黃色或黃色的澄明油狀粘稠液體。適用于接受腎移植的患者,預防器官排斥。那么,西羅莫司口服溶液與酮康唑合用是怎樣呢?
西羅莫司口服溶液在自體免疫疾病的嚙齒類動物的模型中,西羅莫司口服溶液抑制與下列疾病有關的免疫介導反應:系統性紅斑狼瘡、膠原蛋白引發的關節炎、自體免疫性I型糖尿病、自體免疫性心肌炎、實驗性過敏性腦脊髓炎、移植物抗宿主疾病和自體免疫性眼色素層視網膜炎。西羅莫司口服溶液的致癌、致突變和對生育能力的損傷:在體外微生物回復突變試驗,中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗,小鼠淋巴組織瘤細胞正向突變試驗或體內小鼠微核試驗中,西羅莫司均無基因毒性。
西羅莫司口服溶液口服后,迅速吸收;西羅莫司口服溶液在健康志愿者中,單劑量口服后的平均達峰時間約為1小時。西羅莫司口服溶液在腎移植受者中,多劑量口服后的平均達峰時間約為2小時。西羅莫司口服溶液的系統利用度估計約為14%。西羅莫司口服溶液在穩定的腎移植患者中,西羅莫司口服溶液的濃度與劑量成比例,為3-12mg/m2。
西羅莫司口服溶液與酮康唑合用:多劑量服用酮康唑顯著影響西羅莫司的吸收速率和程度、以及西羅莫司的吸收總量,反映在西羅莫司的Cmax,tmax和AUC分別增長了4.3倍,38%和10.9倍。然而西羅莫司的終末半衰期無變化。單劑量西羅莫司不影響酮康唑穩態12小時的血漿濃度,故建議西羅莫司不應與酮康唑同時服用。
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