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(韋瑞德的致突變和生殖毒性怎樣?)

發(fā)布時(shí)間:2021-09-06 11:12:10|來(lái)源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店

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對(duì)于乙肝患者來(lái)說(shuō),肝病無(wú)疑是要加強(qiáng)營(yíng)養(yǎng)的,急性期的肝炎病人多以清淡飲食為主,蛋白質(zhì)的攝入量最好能在100克/日以上,以吃得下,消化得了為原則。韋瑞德主要用于治療HIV、HBV感染。本品和其他逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑合用于HIV-1感染、乙肝的治療。那么,韋瑞德的致突變和生殖毒性怎樣?

韋瑞德的致突變:富馬酸替諾福韋二吡呋酯是體外小鼠淋巴檢驗(yàn)中能導(dǎo)致基因突變,在體外細(xì)菌致突變性檢驗(yàn)(Ames檢驗(yàn))中結(jié)果為陰性。在一項(xiàng)體內(nèi)小鼠微核分析中,富馬酸替諾福韋二吡呋酯對(duì)雄性小鼠給藥結(jié)果為陰性。

韋瑞德是一種核苷酸類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,以與核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類(lèi)似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶,從而具有潛在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過(guò)直接競(jìng)爭(zhēng)性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶,及通過(guò)插入DNA中終止DNA鏈。在體外,本品可有效對(duì)抗多種病毒,包括那些對(duì)核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外,本品對(duì)野生型HIV-1的IC50為1.6微摩爾,對(duì)HIV-2為4.9微摩爾,對(duì)HBV為1.1微摩爾。

韋瑞德的生殖毒性:根據(jù)體表面積比較,在大鼠中以相當(dāng)于人10倍的劑量給予富馬酸替諾福韋二吡呋酯,對(duì)雄性大鼠在交配前給予持續(xù)28天藥物和對(duì)雌性大鼠交配前到妊娠第7天給予持續(xù)15天的藥物,結(jié)果表明富馬酸替諾福韋二吡呋酯對(duì)生育能力、交配行為和早期胚胎發(fā)育均無(wú)影響。然而,在雌性大鼠中出現(xiàn)發(fā)情周期的改變。

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