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富馬酸替諾福韋二吡呋酯片(韋瑞德)每片300mg,每天一次,每次一片,口服,可空腹或與食物同時說明。那么,韋瑞德有沒有致癌性?
對于韋瑞德有沒有致癌性呢?在小鼠和大鼠中進行了富馬酸替諾福韋二吡呋酯的長期口服致癌性研究,暴露了水平最高大約為人體HIV感染治療劑量的16倍(小鼠)和5倍(大鼠)。在雌性小鼠的高劑量水平下,暴露水平比人高16倍時肝臟腺瘤增加。大鼠中,在最高暴露水平是人治療劑量5倍時,研究沒有發現致癌性結果。
韋瑞德是一種核苷酸類逆轉錄酶抑制劑,以與核苷類逆轉錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉錄酶,從而具有潛在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結合而抑制病毒聚合酶,及通過插入DNA中終止DNA鏈。在體外,本品可有效對抗多種病毒,包括那些對核苷類逆轉錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外,本品對野生型HIV-1的IC50為1.6微摩爾,對HIV-2為4.9微摩爾,對HBV為1.1微摩爾。
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