西羅莫司口服溶液(宜欣)

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西羅莫司口服溶液的主要成份為西羅莫司。適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。那么，西羅莫司口服溶液會出現(xiàn)高膽固醇血癥嗎？

西羅莫司口服溶液在穩(wěn)定的腎移植受者中，西羅莫司口服溶液的血液/血漿比的平均值(±SD)為36(±17.9)，表明西羅莫司廣泛分布人血液的有形成份中。西羅莫司口服溶液的分布容積(Vss/F)的平均值為12±7.52L/kg。西羅莫司口服溶液與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(約92%)。西羅莫司口服溶液在男性中，西羅莫司口服溶液結(jié)合主要與血清白蛋白(97%)，α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關(guān)。

西羅莫司口服溶液為細(xì)胞色素P450IIIA4(CYP3A4)和P-糖蛋白的作用底物。西羅莫司口服溶液經(jīng)去甲基化和/或水解被廣泛代謝。西羅莫司口服溶液在全血中可檢測到7個主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。西羅莫司口服溶液中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司口服溶液在所有的生物基質(zhì)中，不存在葡萄糖醛酸和硫酸的結(jié)合物。西羅莫司口服溶液在人的全血中，西羅莫司為主要成份，西羅莫司口服溶液的免疫抑制活性達(dá)總活性的90%以上。

西羅莫司口服溶液2mg/天和5mg/天組的不良反應(yīng)包括：高膽固醇血癥，高脂血癥，高血壓和皮疹。2mg/天組，還有痤瘡。5mg/天組，則出現(xiàn)貧血、關(guān)節(jié)痛、腹瀉、低鉀血癥和血小板減少。

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