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比卡魯胺片,屬于非甾體類抗雄激素藥物,與黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應用于晚期前列腺癌的治療。那么,比卡魯胺片的藥理毒理怎樣呢?
康士得(比卡魯胺片)經(jīng)口服吸收良好。康士得(比卡魯胺片)與黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物之間無任何藥效學或藥代動力學方面的相互作用。
比卡魯胺片的藥理毒理是:
1、藥理作用康士得屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其它內(nèi)分泌作用,它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達,從而抑制了雄激素的刺激,導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用康士得可在部分患者中引起抗雄激素撤藥綜合癥。康士得是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對映體上。
2、毒理研究康士得是一種強效的抗雄激素藥物,并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化,包括動物中腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。臨床前試驗的結(jié)果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關(guān)性。
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