【商品名】恒德

【通用名】注射用利培酮微球

【漢語拼音】zhusheyonglipeitongweiqiu

【英文名】RisperdalConsta

【成份】本品主要成分為利培酮微球。

【性狀】白色至類白色粉末狀細粒。

【適應癥】恒德適用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其他各種精神病性狀態的明顯的陽性和陰性癥狀，可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀。

【規格】50mg/瓶

【用法用量】采用臀部深層肌肉注射的方法每兩周注射一次本品。應當在左右兩側半臀交替注射。不得靜脈給藥。在首次注射本品之后的3周內，應當繼續服用原有的口服抗精神病藥。

【不良反應】臨床試驗中，在本品的治療劑量范圍內，報告了下述與藥物有關的不良反應，常見（>1%）體重增加（1年以上增加2.7kg）、抑郁、疲乏和錐體外系癥狀。在本品劑量達到50mg時，患者錐體外系癥狀的發生率與安慰劑組相當。

【禁忌癥】對本品過敏者禁用。

【藥理毒理】本品系苯丙異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。與5-ht2受體和d2受體有很高親和力，但不能與膽堿能受體結合。

【注意事項】1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應慎用，從小劑量開始并應逐漸增加劑量。

2.在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位性）低血壓，此時則應考慮減量。

3.可能引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。

4.可能出現惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神藥物。

5.患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本品。

6.患有癲癇的病人應慎用本品。

7.服用本品的患者應避免進食過多，以免發胖。

8.在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。

9.本品對需要警覺性的活動有影響，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。

【藥代動力學】恒德微球體的水解、藥物擴散及聚合物崩解過程，形成了一種獨特的釋放特性。在第一次注射的3周內，幾乎不會釋出任何藥物（≤1％所以在首次注射恒德的3周內，藥效尚未發揮時，必須對患者投入足夠的抗精神病藥物。）血漿中的恒德在第4－6周時維持于治療濃度，而有效成份的最高血漿濃度（Cmax）約在第4－5周出現。藥物血漿濃度于第6周后便會迅速下降。每兩周注射一次是恒德最理想的給藥間隔，并于8周后（注射4次后）達到穩定濃度。

恒德比口服藥物血藥穩定，最高血藥濃度較使用口服藥時低30％，由此降低了副反應發生的危險性。在建議給藥方式下不會積聚藥物。

【貯藏】避光密封保存

【有效期】1.5年。

【批準文號】注冊證號H20090722

【生產企業】美國AlkermesControlledTherapeuticsII