【藥品名稱】

通用名稱：馬來酸氨氯地平分散片

商品名稱：馬來酸氨氯地平分散片（纈平）

英文名稱：amlodipine maleate dispersible tablets

【主要成份】

馬來酸氨氯地平

化學名稱為：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯順丁烯二酸鹽。

分子式：c20h25n2o5cl·c4h4o4

【性 狀】 本品為白色或類白色片。

【適應癥/功能主治】

1.高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。

2.慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

【規格型號】5mg*14s

【用法用量】通常口服起始劑量為5mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。瘦小者、體質虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg，每日一次開始用藥；合用其它抗高血壓藥者也從此劑量開始用藥。用藥劑量根據個體需要進行調整，調整期應不少于7-14天，以便醫生充分評估患者對該劑量的反應。但在臨床有保障的前提下，可以加快調整速度。治療心絞痛的推薦劑量是5-10mg，老年患者或肝功能受損者需減量。

【不良反應】本品在10mg/日的劑量范圍內有良好的耐受性，大多數不良反應是輕中度的。本品因不良反應而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒有明顯差別（約1%）。最常見的不良反應是頭痛和水腫。發生率>1%的劑量相關性不良反應如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關系不明確，但發生率超過1.0%的不良反應如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發生率超過男性。以下不良事件發生率≤1%但>0.1%，與藥物的因果關系不明確：一般：過敏反應，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；心血管：心律失常（包括心動過速、心動過緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎；中樞和外周神經系統：感覺減退，外周神經病，感覺異常，震顫，眩暈；胃腸道：厭食癥，便秘，消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生；骨骼肌系統：關節痛，關節炎，肌肉痛性痙攣，肌痛；精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑郁，夢魘，焦慮，人格解體；皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，搔癢，皮疹，斑丘疹；特殊感覺：視覺異常，結膜炎，復視，眼痛，耳鳴；泌尿系統：尿頻，排尿障礙，夜尿；自主神經系統：口干，盜汗；代謝和營養：高血糖，口渴；造血系統：白細胞減少癥，紫癜，血小板減少癥。以下不良事件的發生率≤0.1%：心衰，脈搏不規則，期外收縮，皮膚變色，風疹，皮膚干燥，皮膚炎，脫發，肌肉無力，顫搐，共濟失調，張力過高，偏頭痛，皮膚冷濕，淡漠，激動，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困難，多尿，嗅覺到錯，味覺顛倒，視覺調節失常，眼干燥癥。其它偶發反應如心肌梗死和心絞痛則不能分辨是藥物作用還是疾病狀態。常規實驗室檢查項目沒有明顯變化，未發現血鉀、血糖、總甘油三脂、總膽固醇、高密度脂蛋白（hdl）、尿酸、血尿素氮或肌酐出現有意義的變化。藥物上市后，用藥人群中偶有男性乳腺發育的報道，但與藥物的因果關系不明；部分病例中黃疸和肝酶升高（常伴有膽汁淤積和肝炎）較嚴重，需要住院治療。

【禁 忌】對二氫吡啶類藥物或本品中任何成分過敏的病人禁用。

【注意事項】

1、心絞痛和/或心肌梗死：罕見。有嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病的患者，在開始應用鈣通道拮抗劑治療或加量時，會出現心絞痛發作頻率、時程和/或嚴重性上升，或發展為急性心肌梗死，機制不明。

2、低血壓：由于本品逐漸產生擴血管作用，口服一般很少出現急性低血壓。但本品與其它外周擴血管藥物合用時仍需謹慎，特別是對于有嚴重主動脈瓣狹窄的病人。

3、心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應慎用于心衰患者。

4、肝功能不全患者：嚴重肝功能不全患者應慎用本品。

5、腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變。

6、停用β-阻滯劑：本品對突然停用β-阻滯劑所產生的反跳癥狀沒有保護作用。因此，停用β-阻滯劑仍需逐漸減量。

7、本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質異常疾病的病人中可以安全使用。

【兒童用藥】尚無本品用于兒童的資料。

【老年患者用藥】本品血藥濃度的達峰時間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（auc）增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報導在接受相似劑量的氨氯地平時，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量，再逐漸增量為妥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕婦用藥缺乏相應的研究資料，但根據動物試驗結果，本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。

【藥物相互作用】

1、西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑：合用時不改變本品的藥代動力學。

2、阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影響它們的藥代動力學。

3、昔多芬：原發性高血壓患者單劑服用昔多芬（偉哥）對本品的藥代動力學沒有影響。兩藥合用時獨立產生降壓效應。

4、華法令：本品不改變華法令的凝血酶原作用時間。

5、地高辛、芬妥因和華法令：與本品合用對血漿蛋白結合率沒有影響。

6、麻醉藥：吸入烴類與本品合用可引起低血壓。

7、非甾體類抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱本品的降壓作用。

8、β-阻滯劑：與本品合用耐受性良好，但可引起過度低血壓，罕見加重心力衰竭。

9、雌激素：合用可引起體液潴留而增高血壓。

10、磺吡酮：合用可增加本品的蛋白結合率，產生血藥濃度變化。

11、鋰：合用可引起神經中毒，出現惡心、嘔吐、腹瀉、共濟失調、震顫和/或麻木，需慎重。

12、擬交感胺：可減弱本品降壓作用。

13、舌下硝酸甘油和長效硝酸酯制劑：與本品合用可加強抗心絞痛效應。雖未報告有反跳作用，但停藥時應在醫生指導下逐漸減量。

14、噻嗪類利尿藥、acei、地高辛、華法令、抗生素和口服降糖藥：可與本品安全合用。

【藥物過量】現有資料提示，嚴重過量能導致外周血管過度擴張，繼而出現顯著而持久的全身性低血壓。 使用本品過量可洗胃。引起明顯低血壓時，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監護、抬高肢體、注意循環液體量和尿量。為恢復血管張力和血壓，在無禁忌癥時亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對逆轉鈣拮抗劑的效應也是有益的。由于本品與血漿蛋白結合率高，所以透析治療是無益的。

【藥代動力學】

1、本品口服后吸收完全但緩慢，6-12小時達到峰濃度。單次口服5mg，血藥峰值為3.0ng/ml；單次口服10mg，血藥峰值為5.9ng/ml。絕對生物利用度為64%-90%，不受飲食影響。循環中的藥物約95%以上與血漿蛋白結合，分布容積為21l/kg。持續用藥后7-8天達到穩態血藥濃度。

2、本品以二室模型的方式從血漿中消除，在肝臟廣泛代謝為無藥理活性的代謝產物（90%）。終末半衰期（t1/2β）健康者約為35小時，高血壓病人延長為50小時，老年人65小時，肝功受損者60小時，腎功能不全者不受影響。本品10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出，20%-25%從膽汁或糞便排出。本品不被血液透析清除。

3、腎功能不全對本品的藥代動力學特點沒有顯著影響。

4、老年患者和肝功能不全患者對本品的清楚率降低，藥時曲線下面積（auc）約增加40%-60%。中重度心衰患者的auc升高幅度相似。

【貯 藏】避光，密封。

【包 裝】鉛塑包裝，每板7片，每盒2板。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20080295

【生產企業】江蘇萬高藥業有限公司