【藥品名稱】

商品名稱：鹽酸安非他酮緩釋片

英文名稱：bupropion hydrochloride sustained-release tablets

【主要成份】 (±)-l-(3-氯苯基)-2-[(1,1-二甲基乙基)氨基]-1-丙酮·鹽酸鹽。

【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去薄膜后顯白色。

【適應癥/功能主治】 用于治療抑郁癥。

【規格型號】0.15g*12s

【用法用量】 1.口服。用藥開始第1～3天為一次150mg(1片)，每日一次，連續使用3天，第4天后加至每日二次，每次150mg(1片)。本品的推薦劑量為一日300mg(2片)，分兩次服用，兩次間隔時間大于8小時。與其他抗抑郁藥一樣，本品的最佳抗抑郁效果可能直到第4周甚至更長時間才顯示。每日300mg的用量臨床使用數周后未出現明顯改善者，可以考慮增加劑量到每日400mg。通常抑郁急性發作需持續藥物治療數月，甚至更長，由于證據有限，尚不明確本品維持治療的劑量是否與推薦起效劑量一致，長期維持服藥時需定期重新評價服藥的必要性。2.肝功能損傷和腎功能損傷患者的用藥參見〔注意事項〕的內容。

【不良反應】據國外的臨床研究和國內臨床研究結果表明，鹽酸安非他酮緩釋片的不良反應有：食欲減退或厭食、口干、面部潮紅、出汗、耳鳴、震顫、腹痛、激越、焦慮、眩暈、失眠、肌痛、心悸、咽炎或尿頻、惡心嘔吐、便秘、視力模糊、頭疼。常見導致停藥的不良反應有：面部潮紅、惡心、激越和偏頭痛。較少發生的不良反應有：腹瀉、口苦、胃部不適、胃痛、唾液增多、皮膚癥狀、體重增加。

【禁 忌】 以下患者禁用1.癲癇發作患者;2.使用其他含有安非他酮成分藥物的患者;3.現在或者既往診斷為貪食癥或厭食癥的患者，因為可能誘發癲癇的發作;4.不能與單胺氧化酶(mao)抑制劑合并應用。停用單胺氧化酶抑制劑而服用本品時，間隔至少應該為14天;5.對安非他酮或本品成分過敏者;6.突然戒酒或停用鎮靜劑的患者。

【注意事項】尚不明確。

【兒童用藥】遵醫囑。

【老年患者用藥】遵醫囑。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】遵醫囑。

【藥物相互作用】 1.細胞色素p450Ⅱb6代謝的藥物：體外試驗表明安非他酮主要是由細胞色素p450Ⅱb6同功酶所代謝，因此與其他影響細胞色素p450Ⅱb6同功酶藥物存在潛在的交互作用。2.mao抑制劑：動物研究顯示單胺氧化酶抑制劑(maoi)苯乙肼可以增加安非他酮的急性毒性。3.左旋多巴：臨床資料表明同時使用安非他酮和左旋多巴后，不良反應發生率可能升高。服用左旋多巴的患者同時服用本品時應慎重，從最小劑量開始使用，然后逐漸加量。4.降低癲癇發作閾值的藥物：本品與降低癲癇發作閾值的藥物(如：抗精神病藥物、抗抑郁藥物、茶堿、全身應用類固醇等)或者療法(比如突然中斷苯并二氮卓類藥物)合用時應極其小心。5.尼古丁透皮貼劑：臨床研究提示安非他酮緩釋片和尼古丁透皮貼劑合用具有較高的緊急治療性高血壓發生率，因此對二者的聯合應用應嚴密監測血壓情況。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】 藥理作用：安非他酮對去甲腎上腺素、5-ht和多巴胺攝取有較弱的抑制作用，對單胺氧化酶無此作用。毒理研究遺傳毒性：安非他酮ames試驗中5個菌株中的2個出現陽性結果(突變率為對照組的2-3倍)。在3個體內大鼠骨髓細胞遺傳學試驗中，有1個試驗出現染色體畸變率增加。生殖毒性：大鼠經口給予安非他酮高達300mg/kg，未見對生育力的損傷。妊娠大鼠和家兔給予安非他酮劑量分別高達450mg/kg和150mg/kg(按體表面積計算，分別相當于最大推薦人用劑量的7～11倍和7倍)，未見與藥物相關的胎仔毒性。致癌作用：長期給藥研究中大鼠和小鼠灌胃給予安非他酮劑量高達300和150mg/kg(按體表面積計算，分別相當于最大推薦人用劑量的7倍和2倍)，連續104周和96周，其中劑量為100～300mg/kg時可引起大鼠肝臟結節性增生，該增生是否為腫瘤前病變(precursors of neoplasm)尚不清楚，但在小鼠中未見相似的病變。兩試驗中均未見肝臟和其他器官惡性腫瘤發生率增加。

【藥代動力學】尚不明確。

【貯 藏】密封。

【包 裝】每盒裝12片。

【有 效 期】24 月

【批準文號】國藥準字h20080111

【生產企業】沈陽福寧藥業有限公司