【藥品名稱】

通用名稱：非那雄胺膠囊

商品名稱：非那雄胺膠囊(速列欣)

英文名稱：Finasteride Capsule

拼音全碼：FeiNaXiongAnJiaoNang(SuLieXin)

【主要成份】本品主要成份為非那雄胺，其化學名稱為17β-(N-叔丁基氨基甲酰)-4-氮雜-5α-雄甾-1-烯-3-酮。

【成 份】

分子式：C23H36N2O2

分子量：372.55

【性 狀】本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色顆粒或粉末。

【適應癥/功能主治】本品適用于治療已有癥狀的良性前列腺增生(BPH)。改善癥狀；降低發生急性尿潴留的危險性；降低需進行經尿道切除前列腺(TURP)和前列腺切除術的危險性。

【規格型號】5mg*10粒

【用法用量】口服。推薦劑量：每次5毫克(1粒)，每天1次，空腹服用或與食物同時服用均可。

【不良反應】

1.發生率≥1%不良反應的，主要是性功能影響(陽痿、性欲減退、射精障礙)、乳房不適(乳房增大、乳腺疼痛)和皮疹。該品使用一年的不良事件的發生率如下，使用該品二至四年累計的發生率呈下降趨勢。陽痿：8.1%(3.7%)、性欲減退：6.4%(3.4%)、精液量減少：3.7%(0.8%)、射精障礙：0.8%(0.1%)、乳腺增大：0.5%(0.1%)、乳腺疼痛：0.4%(0.1%)、皮疹：0.5%。

2．產品上市后報道的不良反應包括：瘙癢感、風疹及面唇部腫脹等過敏反應和睪丸疼痛。

3．實驗室化驗結果：評價實驗室檢查結果時，應考慮到服用非那雄胺的患者前列腺特異抗原(PSA)水平降低的情況。服用非那雄胺或安慰劑的患者中，其它標準實驗室參數沒有差別。

【禁 忌】本品不適用于婦女和兒童，禁用于以下情況：對本品任何成份過敏者以及妊娠和可能懷孕的婦女。

【注意事項】

1.使用本品前應排除與良性前列腺增生(BPH)類似的其他疾病，如感染、前列腺癌、尿道狹窄、膀胱低張力、神經源性紊亂等。

2.非那雄胺主要在肝臟代謝，肝功能不全者慎用。

3.腎功能不全患者不需調整給藥劑量。

4.對前列腺特異抗原(PSA)及前列腺癌檢查的影響，非那雄胺治療前列腺癌未見臨床療效。非那雄胺不影響前列腺癌的發生率，也不影響前列腺癌的檢出率。

5.建議在接受非那雄胺治療前及治療一段時間之后定期做前列腺檢查，如直腸指診、其它的前列腺癌相關檢查(包括PSA)。

6.非那雄胺可使前列腺增生患者(或伴有前列腺癌)血清PSA濃度大約降低50%。在評價PSA數據且不排除伴有前列腺癌時，應考慮非那雄胺會使前列腺增生患者的血清PSA水平降低。

7.應謹慎評價使用非那雄胺治療的患者的PSA水平持續增高，包括考慮非那雄胺治療的非依從性。

8.血清PSA濃度與患者年齡和前列腺體積有關，而前列腺體積又與患者年齡有關，當評價PSA試驗時測定結果時，應考慮接受非那雄胺治療的患者PSA水平降低的事實。

【兒童用藥】本品不適用于兒童。兒童用藥的安全性和有效性資料還未確定。

【老年患者用藥】老年患者不需調整給藥劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品禁用于懷孕或可能受孕的婦女。由于包括非那雄胺在內的Ⅱ型5a-還原酶抑制劑類藥物具有抑制睪酮轉化為二氫睪酮的作用，當懷孕婦女服用后，可引起男性胎兒外生殖器異常。懷孕或可能受孕的婦女不應接觸本品的碎片和裂片。本品不適用于哺乳期婦女。尚不知非那雄胺是否從人乳汁排泄。

【藥物相互作用】如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請咨詢醫師或藥師。

【藥物過量】服用非那雄胺單次劑量高達400毫克，以及服用非那雄胺多次劑量80毫克/天，共3個月的患者未見不良反應。對非那雄胺用藥過量沒有推薦的特異治療。

【藥理毒理】本品屬4-氮甾體激素類化合物，為特異性Ⅱ型5α-還原酶競爭抑制劑，抑制外周睪酮轉化為二氫睪酮，降低血液和前列腺、皮膚等組織中二氫睪酮水平。前列腺的生長發育和良性增生依賴于二氫睪酮，非那雄胺通過降低血液和前列腺組織中的二氫睪酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相關臨床癥狀。毒理研究 遺傳毒性：體外細菌、哺乳動物細胞致突變試驗及體外堿性洗脫試驗結果均未顯示出致突變作用。體外CHO細胞染色體畸變研究中，非那雄胺在450-550μmol濃度下，CHO細胞染色體畸變率輕度增加，該濃度相當于人口服本品5mg后血漿峰濃度的4000-5000倍。體內染色體畸變試驗中，小鼠給予非那雄胺250mg/kg/天(按AUC計，相當于人臨床推薦日用劑量5mg的228倍，下述所有毒理研究劑量的計算方法相同)，染色體畸變率沒有升高。生殖毒性：非那雄胺80mg/kg/天(同上計算，相當于人用劑量的543倍)，連續給藥12周對性成熟雄兔和雄性大鼠的生育力沒有影響。當大鼠待續24周以上給予非那雄胺80mg/kg/天時，導致其精囊和前列腺的重量也顯著減輕，交配時精栓形成失敗從而使大鼠生育力下降；但對大鼠和兔的睪丸及交配行為沒有影響；上述毒性效應在停藥后6周內恢復。

【藥代動力學】據56版PDR文獻資料:吸收：非那雄胺(5mg)單劑口服，生物利用度為63%(34-108%)峰值，Cmax為37ng/ml(范圍為27-49ng/ml)。分布：平均穩態分布容積為76L(范圍44-96L)，血漿蛋白結合率約為90%。多劑量口服后有少量緩慢蓄積。連續服用非那雄胺(5mg/d)17天，45-60歲年齡組受試者多劑口服后血藥濃度比單劑口服后的高出47%，在70歲以上年齡組受試者其血藥濃度比單劑口服時高出54%；平均谷濃度在兩年齡組分別為6.2ng/ml和8.1ng/ml。另一項研究表明,年齡平均65歲的服用非那雄胺(5mg/d)一年以上的良性前列腺增生癥(BPH)患者,平均谷濃度為9.4ng/ml。非那雄胺可通過血腦屏障。在健康受試者使用非那雄胺6-24周精液中檢出的濃度0-10.54ng/ml。代謝：非那雄胺主要在肝臟通過細胞色素P450酶3A4代謝,其兩個主要代謝產物，在非那雄胺對5a-還原酶的抑制活性中僅起很少部分作用。排泄：非那雄胺血漿清除率為165ml/min,血漿平均消除半衰期為6小時(范圍3-16小時)，男性單劑量口服給予14C-非那雄胺后，給藥劑量的39%從尿液中以代謝產物的形式排泄,總量的57%從糞便中排泄。70歲以上老人非那雄胺的終未半衰期為8小時(6-15小時)。特殊人群藥代動力學： 18歲以下青年或兒童：未進行藥代動力學研究。性別：沒有可利用的女性藥代動力學資料。老年人：盡管清除率減低,但無實際臨床意義,老年人用藥無需進行劑量調整。種族：未進行種族人群的藥代動力學研究。腎功能不全：腎功能不全者無需進行劑量調整。伴有慢性腎功能障礙(肌酐清除率在9-55ml/min范圍內)的病人,單劑量給予14C-非那雄胺后的AUC、Cmax以及t1/2 與健康志愿者沒有差別,部分正常時由腎臟排泄的代謝產物從糞便中排泄。因此出現代謝產物糞便排泄增加,而相應地尿液排泄減少。肝功能不全：未進行肝功能不全患者的藥代動力學研究，但非那雄胺主要經肝臟代謝，肝功能不全者慎用。

【貯 藏】密封，置干燥處。

【包 裝】鋁塑包裝，每盒10粒，每粒5毫克。

【有 效 期】24 月

【執行標準】YBH06492004

【批準文號】國藥準字H20040674

【生產企業】沈陽明華制藥有限公司