【藥品名稱】
通用名稱：奧氮平口崩片
商品名稱：奧氮平口崩片(再普樂)
英文名稱：olanzapine orally disintegrating tablets
【主要成份】 奧氮平。
【性 狀】 為圓形黃色凍干片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 奧氮平適用于治療精神分裂癥。 對奧氮平初次治療有效的患者，鞏固治療可以有效維持臨床癥狀改善。 奧氮平適用于治療中到重度的躁狂發(fā)作。 對奧氮平治療有效的躁狂發(fā)作患者，奧氮平可以預(yù)防雙相情感障礙的復(fù)發(fā)。
【規(guī)格型號】10mg*7s（再普樂口崩片）
【用法用量】精神分裂癥：推薦奧氮平初始劑量為10mg/天。 躁狂發(fā)作：單獨(dú)治的初始劑量為15mg每日單次給藥，聯(lián)合治初始劑量10mg。 預(yù)防雙相情感障礙復(fù)發(fā)：推薦初始劑量為10mg/日。對于已經(jīng)接受奧氮平治療躁狂發(fā)作的患者，繼續(xù)使用形同劑量預(yù)防復(fù)發(fā)。如果出現(xiàn)新的躁狂、混合發(fā)作或抑郁發(fā)作，則應(yīng)繼續(xù)進(jìn)行奧氮平治（根據(jù)需要調(diào)整到最佳劑量），同時(shí)根據(jù)臨床指征，對心境癥狀進(jìn)行合并治。 治療精神分裂癥、躁狂發(fā)作和預(yù)防雙相障礙復(fù)發(fā)時(shí)，每日劑量可以根據(jù)個(gè)體臨床情況在5-20mg/日的劑量范圍內(nèi)進(jìn)行調(diào)整。若需使用超過推薦的初始劑量的給藥劑量，需要先進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床再評價(jià)，并且通常給藥間隔不少于24小時(shí)。因?yàn)閵W氮平吸收不受食物影響，所以給藥可以不考慮膳食情況，停藥時(shí)應(yīng)考慮逐漸減量。 奧氮平口崩片應(yīng)放入口中，并在唾液中迅速分散，因此很容易吞咽。很難從口中吐掉完整的口崩片。由于口崩片易碎，所以應(yīng)該在打開包裝后立即服用。也可以將口崩片放入一杯水或其它適宜的飲料中（如橘子汁、蘋果汁、牛奶或咖啡），分散后立即服用。 奧氮平口崩片與奧氮平普通片生物等效，具有相似的吸收速度和程度。給藥劑量和頻率也與普通片相同。奧氮平口崩片可作為奧氮平普通片的替代品使用。 本品無兒童使用經(jīng)驗(yàn)。 老年患者：對65歲及以上年齡的患者，并不常規(guī)使用更低的初始劑量（5mg/日），但如果有指征，可以這樣用。 肝和/或腎損傷患者：這類患者應(yīng)考慮更低的初始劑量（5mg/日）。中度肝功能不全的病例（肝硬化，a或b級）初始劑量應(yīng)定為5mg，謹(jǐn)慎增加劑量。 性別：相對男性患者而言，女性患者不需要常規(guī)改變初始劑量和劑量范圍。 吸煙者：相對于吸煙者而言，不吸煙的患者不需要常規(guī)改變初始劑量和劑量范圍。 如果需要采用2.5mg作為增加劑量的梯度，應(yīng)該使用再普樂普通片。
【不良反應(yīng)】常見不良反應(yīng)：嗜睡和體重增加。體重增加與用藥前體重指數(shù)較低和起始劑量較高(>15mg)有關(guān)。少見不良反應(yīng)：頭暈、食欲增強(qiáng)、外周水腫、直立性低血壓，急性或遲發(fā)性錐體外系運(yùn)動(dòng)障礙包括帕金森病樣癥狀，靜坐不能、肌張力障礙，一過性抗膽堿能作用包括口干和便秘，另外還有肝臟丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶無癥狀的一過性升高，尤其是在用藥初期。血漿催乳素深度偶見一過性輕度升高，但與安慰劑無差異，且罕見相關(guān)臨床表現(xiàn)(如男性乳房增大、泌乳及乳房增大)，絕大多數(shù)病人無需停藥即可恢復(fù)正常。
【禁 忌】 本品禁用于已知對奧氮平過敏的患者。本品慎用于有下列情況的患者： (1)有癲癇史或有癲癇相關(guān)疾病者; (2)任何原因所致的白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞降低者; (3)有藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史者; (4)伴發(fā)疾病、放療或化療所致的骨髓抑制; (5)嗜酸性粒細(xì)胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病; (6)前列腺增生、麻痹性腸梗阻和窄角性青光眼患者。
【注意事項(xiàng)】 1、抗精神病藥物惡性綜合癥(nms)：nms是一種與抗精神病藥物有關(guān)的潛在致死性的疾病。用奧氮平治療的患者罕有nms的報(bào)道。nms的臨床特征是高熱、肌強(qiáng)直、意識(shí)改變和植物神經(jīng)系統(tǒng)功能不穩(wěn)定(脈搏和血壓不規(guī)則、心動(dòng)過速、大汗以及心臟節(jié)律紊亂)。附加癥狀還包括肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿(橫紋肌溶解)以及急性腎衰。如果患者的癥狀和體征提示nms，或表現(xiàn)為不能解釋的高熱而不伴有nms的其他臨床特征，那么所有的抗精神病藥物，包括奧氮平均應(yīng)停用。2、遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙 ：在與氟哌啶醇超過6周的對比研究中，奧氮平治療中發(fā)生的運(yùn)動(dòng)障礙較少，且有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性。但長期用藥會(huì)使遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的危險(xiǎn)性增加。因此，若用奧氮平治療的患者出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的癥狀和體征，應(yīng)考慮減少用藥量或停藥。停止治療后這些癥狀可能會(huì)出現(xiàn)一過性惡化甚或加重。3、苯丙氨酸：奧氮平口崩片含有天冬酰苯丙氨酸甲酯，是苯丙氨酸的一個(gè)來源。對駕駛和操作機(jī)器能力的影響：由于奧氮平可以導(dǎo)致嗜睡，因此警告患者服用奧氮平口崩片時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎操作危險(xiǎn)機(jī)器，包括機(jī)動(dòng)車輛。
【兒童用藥】在18周歲以下人群中使用奧氮平的有效性和安全性尚未明確。
【老年患者用藥】老年患者初始劑量為5mg，在合并有前列腺增生、窄角性青光眼等疾病時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎使用奧氮平。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】在妊娠中使用奧氮平對胎兒有潛在風(fēng)險(xiǎn)，在哺乳期使用可能經(jīng)乳汁分泌，因此孕婦服用奧氮平時(shí)必須權(quán)衡利弊，哺乳婦女服用奧氮平期間應(yīng)停止授乳。
【藥物相互作用】p450細(xì)胞色素異體，特別是cyp1a2，的抑制劑和誘導(dǎo)劑分別可延緩和縮短奧氮平的清除率。吸煙和卡馬西平可增加奧氮平的清除率。下列藥物和單劑量奧氮平合并用藥，未見代謝抑制：丙米嗪及其代謝產(chǎn)物去甲丙米嗪、華發(fā)令、茶堿或安定。奧氮平和鋰鹽、雙環(huán)哌丙醇合并用藥時(shí)沒有交互作用。單劑量含鋁或鎂的抗酸劑、西米替丁對奧氮平的生物利用度沒有影響，而合并使用活性炭可降低奧氮平的生物利用度50～60%。
【藥物過量】 1、癥狀和體征：奧氮平過量時(shí)，最常見的癥狀(發(fā)生率>10%)包括心動(dòng)過速、激越/攻擊行為、構(gòu)音障礙、各種錐體外系癥狀以及覺醒水平的降低(由鎮(zhèn)靜直至昏迷)。2、奧氮平過量的其它重要表現(xiàn)還包括譫妄、痙攣、昏迷、可疑的nms、呼吸抑制、呼吸急促、高血壓或低血壓、心律不齊(過量時(shí)發(fā)生率小于2%)和心肺功能抑制等。迄今報(bào)告的奧氮平最低致死劑量為450mg，但是也有報(bào)告服用奧氮平劑量超過1500mg而仍幸免于難。3、使用奧氮平過量時(shí)的處理方法：目前，還沒有特異的奧氮平解毒劑。不應(yīng)采用催吐方法。可采用常規(guī)的藥物過量處理方法(例如洗胃，服用活性碳)。當(dāng)給予活性碳制劑后，奧氮平的口服生物利用度會(huì)降低50-60%。4、應(yīng)根據(jù)臨床表現(xiàn)對重要器官功能進(jìn)行監(jiān)測和治療，包括處理低血壓，循環(huán)衰竭和維持呼吸功能。不要使用腎上腺素、多巴胺或其它具有β-受體激動(dòng)活性的擬交感制劑，因?yàn)棣?受體激動(dòng)劑會(huì)加重低血壓癥狀。需要監(jiān)測心血管功能以觀察可能出現(xiàn)的心律失常。應(yīng)對患者進(jìn)行密切連續(xù)地監(jiān)測直至恢復(fù)正常。
【藥理毒理】奧氮平能顯著改善精神分裂癥的陰性、陽性癥狀及情感癥狀。奧氮平能選擇性地減少間腦邊緣系統(tǒng)多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對紋狀體的運(yùn)動(dòng)功能通路影響很小。奧氮平在低于產(chǎn)生僵位反應(yīng)的劑量水平時(shí)能減少條件性回避反應(yīng)。與其它抗精神病藥不同。奧氮平在“抗焦慮”測試中還能增加反應(yīng)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 奧氮平口服吸收良好，5至8小時(shí)達(dá)到血漿峰值濃度，并且不受進(jìn)食影響。在1～20mg劑量范圍內(nèi)，奧氮平的血漿濃度與劑量成比例地線性上升。健康成人一次口服本品12mg后，血藥峰值濃度平均為11mg/l；終末消除半衰期為33小時(shí)，血漿清除率為18～27l/小時(shí)。性別、年齡和吸煙狀況對奧氮平的半衰期和清除率有一定影響，但影響幅度與個(gè)體間的整體變異相比并不大。奧氮平通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝；主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-n-葡萄糖苷酸。細(xì)胞色素p450異體cyp1a2和cyp2d6參與n-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理活性均顯著小于奧氮平。約75%的奧氮平以代謝產(chǎn)物的形式從尿、糞中排出。嚴(yán)重腎功能受損不影響奧氮平的平均半衰期和血漿清除率，而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。在7～1000mg/ml血藥濃度范圍內(nèi)，奧氮平的血漿蛋白結(jié)合率為93%；主要是與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結(jié)合。
【貯 藏】遮光，置陰涼處。
【包 裝】每盒7片。
【有 效 期】36 月
【批準(zhǔn)文號】h20140522
【生產(chǎn)企業(yè)】catalent uk swindon zydis limited(英國)
本品為處方藥，須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用，詳情介紹僅供醫(yī)學(xué)藥學(xué)專業(yè)人士閱讀。
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