【藥品名稱】

通用名稱：奧氮平口崩片

商品名稱：奧氮平口崩片(再普樂)

英文名稱：olanzapine orally disintegrating tablets

【主要成份】 奧氮平。

【性 狀】 為圓形黃色凍干片。

【適應癥/功能主治】 奧氮平適用于治療精神分裂癥。 對奧氮平初次治療有效的患者，鞏固治療可以有效維持臨床癥狀改善。 奧氮平適用于治療中到重度的躁狂發作。 對奧氮平治療有效的躁狂發作患者，奧氮平可以預防雙相情感障礙的復發。

【規格型號】10mg*7s（再普樂口崩片）

【用法用量】精神分裂癥：推薦奧氮平初始劑量為10mg/天。 躁狂發作：單獨治的初始劑量為15mg每日單次給藥，聯合治初始劑量10mg。 預防雙相情感障礙復發：推薦初始劑量為10mg/日。對于已經接受奧氮平治療躁狂發作的患者，繼續使用形同劑量預防復發。如果出現新的躁狂、混合發作或抑郁發作，則應繼續進行奧氮平治（根據需要調整到最佳劑量），同時根據臨床指征，對心境癥狀進行合并治。 治療精神分裂癥、躁狂發作和預防雙相障礙復發時，每日劑量可以根據個體臨床情況在5-20mg/日的劑量范圍內進行調整。若需使用超過推薦的初始劑量的給藥劑量，需要先進行適當的臨床再評價，并且通常給藥間隔不少于24小時。因為奧氮平吸收不受食物影響，所以給藥可以不考慮膳食情況，停藥時應考慮逐漸減量。 奧氮平口崩片應放入口中，并在唾液中迅速分散，因此很容易吞咽。很難從口中吐掉完整的口崩片。由于口崩片易碎，所以應該在打開包裝后立即服用。也可以將口崩片放入一杯水或其它適宜的飲料中（如橘子汁、蘋果汁、牛奶或咖啡），分散后立即服用。 奧氮平口崩片與奧氮平普通片生物等效，具有相似的吸收速度和程度。給藥劑量和頻率也與普通片相同。奧氮平口崩片可作為奧氮平普通片的替代品使用。 本品無兒童使用經驗。 老年患者：對65歲及以上年齡的患者，并不常規使用更低的初始劑量（5mg/日），但如果有指征，可以這樣用。 肝和/或腎損傷患者：這類患者應考慮更低的初始劑量（5mg/日）。中度肝功能不全的病例（肝硬化，a或b級）初始劑量應定為5mg，謹慎增加劑量。 性別：相對男性患者而言，女性患者不需要常規改變初始劑量和劑量范圍。 吸煙者：相對于吸煙者而言，不吸煙的患者不需要常規改變初始劑量和劑量范圍。 如果需要采用2.5mg作為增加劑量的梯度，應該使用再普樂普通片。

【不良反應】常見不良反應：嗜睡和體重增加。體重增加與用藥前體重指數較低和起始劑量較高(>15mg)有關。少見不良反應：頭暈、食欲增強、外周水腫、直立性低血壓，急性或遲發性錐體外系運動障礙包括帕金森病樣癥狀，靜坐不能、肌張力障礙，一過性抗膽堿能作用包括口干和便秘，另外還有肝臟丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶無癥狀的一過性升高，尤其是在用藥初期。血漿催乳素深度偶見一過性輕度升高，但與安慰劑無差異，且罕見相關臨床表現(如男性乳房增大、泌乳及乳房增大)，絕大多數病人無需停藥即可恢復正常。

【禁 忌】 本品禁用于已知對奧氮平過敏的患者。本品慎用于有下列情況的患者： (1)有癲癇史或有癲癇相關疾病者; (2)任何原因所致的白細胞和/或中性粒細胞降低者; (3)有藥物所致骨髓抑制/毒性反應史者; (4)伴發疾病、放療或化療所致的骨髓抑制; (5)嗜酸性粒細胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增生性疾病; (6)前列腺增生、麻痹性腸梗阻和窄角性青光眼患者。

【注意事項】 1、抗精神病藥物惡性綜合癥(nms)：nms是一種與抗精神病藥物有關的潛在致死性的疾病。用奧氮平治療的患者罕有nms的報道。nms的臨床特征是高熱、肌強直、意識改變和植物神經系統功能不穩定(脈搏和血壓不規則、心動過速、大汗以及心臟節律紊亂)。附加癥狀還包括肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿(橫紋肌溶解)以及急性腎衰。如果患者的癥狀和體征提示nms，或表現為不能解釋的高熱而不伴有nms的其他臨床特征，那么所有的抗精神病藥物，包括奧氮平均應停用。2、遲發性運動障礙 ：在與氟哌啶醇超過6周的對比研究中，奧氮平治療中發生的運動障礙較少，且有統計學顯著性。但長期用藥會使遲發性運動障礙的危險性增加。因此，若用奧氮平治療的患者出現遲發性運動障礙的癥狀和體征，應考慮減少用藥量或停藥。停止治療后這些癥狀可能會出現一過性惡化甚或加重。3、苯丙氨酸：奧氮平口崩片含有天冬酰苯丙氨酸甲酯，是苯丙氨酸的一個來源。對駕駛和操作機器能力的影響：由于奧氮平可以導致嗜睡，因此警告患者服用奧氮平口崩片時，應謹慎操作危險機器，包括機動車輛。

【兒童用藥】在18周歲以下人群中使用奧氮平的有效性和安全性尚未明確。

【老年患者用藥】老年患者初始劑量為5mg，在合并有前列腺增生、窄角性青光眼等疾病時應謹慎使用奧氮平。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】在妊娠中使用奧氮平對胎兒有潛在風險，在哺乳期使用可能經乳汁分泌，因此孕婦服用奧氮平時必須權衡利弊，哺乳婦女服用奧氮平期間應停止授乳。

【藥物相互作用】p450細胞色素異體，特別是cyp1a2，的抑制劑和誘導劑分別可延緩和縮短奧氮平的清除率。吸煙和卡馬西平可增加奧氮平的清除率。下列藥物和單劑量奧氮平合并用藥，未見代謝抑制：丙米嗪及其代謝產物去甲丙米嗪、華發令、茶堿或安定。奧氮平和鋰鹽、雙環哌丙醇合并用藥時沒有交互作用。單劑量含鋁或鎂的抗酸劑、西米替丁對奧氮平的生物利用度沒有影響，而合并使用活性炭可降低奧氮平的生物利用度50～60%。

【藥物過量】 1、癥狀和體征：奧氮平過量時，最常見的癥狀(發生率>10%)包括心動過速、激越/攻擊行為、構音障礙、各種錐體外系癥狀以及覺醒水平的降低(由鎮靜直至昏迷)。2、奧氮平過量的其它重要表現還包括譫妄、痙攣、昏迷、可疑的nms、呼吸抑制、呼吸急促、高血壓或低血壓、心律不齊(過量時發生率小于2%)和心肺功能抑制等。迄今報告的奧氮平最低致死劑量為450mg，但是也有報告服用奧氮平劑量超過1500mg而仍幸免于難。3、使用奧氮平過量時的處理方法：目前，還沒有特異的奧氮平解毒劑。不應采用催吐方法。可采用常規的藥物過量處理方法(例如洗胃，服用活性碳)。當給予活性碳制劑后，奧氮平的口服生物利用度會降低50-60%。4、應根據臨床表現對重要器官功能進行監測和治療，包括處理低血壓，循環衰竭和維持呼吸功能。不要使用腎上腺素、多巴胺或其它具有β-受體激動活性的擬交感制劑，因為β-受體激動劑會加重低血壓癥狀。需要監測心血管功能以觀察可能出現的心律失常。應對患者進行密切連續地監測直至恢復正常。

【藥理毒理】奧氮平能顯著改善精神分裂癥的陰性、陽性癥狀及情感癥狀。奧氮平能選擇性地減少間腦邊緣系統多巴胺能神經元的放電，而對紋狀體的運動功能通路影響很小。奧氮平在低于產生僵位反應的劑量水平時能減少條件性回避反應。與其它抗精神病藥不同。奧氮平在“抗焦慮”測試中還能增加反應。

【藥代動力學】 奧氮平口服吸收良好，5至8小時達到血漿峰值濃度，并且不受進食影響。在1～20mg劑量范圍內，奧氮平的血漿濃度與劑量成比例地線性上升。健康成人一次口服本品12mg后，血藥峰值濃度平均為11mg/l；終末消除半衰期為33小時，血漿清除率為18～27l/小時。性別、年齡和吸煙狀況對奧氮平的半衰期和清除率有一定影響，但影響幅度與個體間的整體變異相比并不大。奧氮平通過結合和氧化反應在肝臟代謝；主要循環代謝產物是10-n-葡萄糖苷酸。細胞色素p450異體cyp1a2和cyp2d6參與n-去甲基和2-羥甲基代謝產物的形成。這兩種代謝產物的體內藥理活性均顯著小于奧氮平。約75%的奧氮平以代謝產物的形式從尿、糞中排出。嚴重腎功能受損不影響奧氮平的平均半衰期和血漿清除率，而輕度肝功能損害和吸煙使清除率下降。在7～1000mg/ml血藥濃度范圍內，奧氮平的血漿蛋白結合率為93%；主要是與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。

【貯 藏】遮光，置陰涼處。

【包 裝】每盒7片。

【有 效 期】36 月

【批準文號】h20140522

【生產企業】catalent uk swindon zydis limited(英國)