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商品名稱馬來酸阿伐曲泊帕片(蘇可欣/DOPTELET)
品牌名稱蘇可欣/DOPTELET
通用名稱馬來酸阿伐曲泊帕片
生產(chǎn)廠家Kawashima Plant, Eisai Co.,Ltd.
包裝規(guī)格20mg*10片/盒
批準文號注冊證號 H20200005

通用名稱: 馬來酸阿伐曲泊帕片
商品名稱: 蘇可欣/DOPTELET
英文名稱：Avatrombopag Maleate tablet
漢語拼音：Malaisuan Afaqubopa Pian

本品主要成分為馬來酸阿伐曲泊帕
化學(xué)名稱：1-(3-氯代-5-{[4-(4-氯噻吩-2-基)-5-(4-環(huán)己基哌嗪-1-基)-1,3-噻唑-2-基]氨基甲酰基}吡啶-2-基)哌啶-4-羧酸馬來酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C29H34Cl2N6O3S2?C4H4O4
分子量：765.73

【蘇可欣性狀】

本品為淡黃色圓形雙面凸起的薄膜衣片，一面凹刻“AVA”字樣，另一面刻“20”字樣，除去包衣后顯白色或類白色。

【蘇可欣適應(yīng)癥】

本品適用于擇期行診斷性操作或者手術(shù)的慢性肝病相關(guān)血小板減少癥的成年患者。慢性肝病患者不得通過服用本品來恢復(fù)正常的血小板計數(shù)。

【蘇可欣用法用量】

本品為口服給藥，應(yīng)與食物同服，每天一次、連續(xù)口服 5 天。
若出現(xiàn)漏服，應(yīng)在發(fā)現(xiàn)時馬上服藥，并在次日按原計劃時間服用下一劑。不得通過增加單次的劑量以彌補漏服的劑量。
在擇期行有創(chuàng)性檢查或手術(shù)前 10 至 13 天開始服用本品。根據(jù)患者的血小板計數(shù)選擇推薦劑量（參見表 1）。在慢性肝病患者的臨床試驗中僅對本品每天一次、持續(xù) 5 天的給藥方案進行了研究（見[臨床試驗]）。患者應(yīng)完成全部 5 天治療，并在末次給藥后的 5 至 8 天內(nèi)接受手術(shù)。
表 1: 推薦劑量和持續(xù)時間:
監(jiān)測
在本品治療前和診斷性檢查/手術(shù)當天測定血小板計數(shù)，確保血小板升高至目標水平。

【蘇可欣禁忌】無

【蘇可欣注意事項】

血栓形成/血栓栓塞并發(fā)癥
阿伐曲泊帕是一種血小板生成素（TPO）受體激動劑, TPO 受體激動劑與慢性肝病患者的血栓形成以及血栓栓塞并發(fā)癥有關(guān)。在接受 TPO 受體激動劑治療的慢性肝病患者中已有門靜脈血栓形成的報道。在本品開展的 ADAPT-1 和 ADAPT-2 兩項臨床試驗中, 共有一名接受阿伐曲泊帕治療的合并血小板減少癥的慢性肝病患者(n = 1/430)在治療期間發(fā)生門靜脈血栓形成事件。合并已知血栓栓塞危險因素的患者, 包括遺傳性血栓前期狀態(tài)（凝血因子 V Leiden 突變，凝血酶原基因 20210A 突變，抗凝血酶缺乏，蛋白 C 缺乏或蛋白 S 缺乏），在接受阿伐曲泊帕治療時會增加血栓形成的風(fēng)險。
慢性肝病患者不得通過服用阿伐曲泊帕恢復(fù)正常的血小板計數(shù)。應(yīng)參照[用法用量]使用本品。治療期間應(yīng)注意觀察患者是否有血栓栓塞的癥狀和體征，一旦發(fā)生應(yīng)及時治療。

【蘇可欣孕婦及哺乳期婦女用藥】

妊娠
目前妊娠期婦女用藥的數(shù)據(jù)不足。根據(jù)動物生殖研究的結(jié)果，孕婦使用本品可能會對胎兒造成傷害（見[藥理毒理]）。如妊娠期婦女經(jīng)醫(yī)生評估獲益風(fēng)險后，仍需使用本品治療，則應(yīng)充分告知本品對胎兒的潛在風(fēng)險。
哺乳期婦女
尚未獲得關(guān)于人乳汁中有無阿伐曲泊帕分泌，以及對母乳喂養(yǎng)的嬰兒是否有影響的信息。根據(jù)動物實驗推測，本品極有可能會出現(xiàn)在人乳汁中，并有可能會導(dǎo)致母乳喂養(yǎng)嬰兒出現(xiàn)嚴重不良反應(yīng)，所以在本品治療期間和最后一劑用藥后至少 2 周內(nèi)不推薦母乳喂養(yǎng)。
為最大限度地減少暴露，哺乳期婦女應(yīng)在治療期間和本品最后一劑后的兩周內(nèi)中斷母乳喂養(yǎng)、吸出乳汁并丟棄。

【蘇可欣臨床試驗】

【蘇可欣毒理研究】

遺傳毒性
阿伐曲泊帕 Ames 試/驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗和大鼠`體內(nèi)骨髓微核試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性
生育力和早期胚胎發(fā)育毒性試驗中，雄性和雌性大鼠體內(nèi)的暴露量（以 AUC 計）分別為人推薦劑量（60 mg/天）下暴露量的 22 和 114 倍時，阿伐曲泊帕對生育力和早期胚胎發(fā)育未見影響。
在胚胎-胎仔^發(fā)育毒性試驗中，妊娠大鼠于器官發(fā)生期經(jīng)口給予阿伐曲泊帕 100、300、1000 mg/kg/天，在具有母體毒性的高劑量（以 AUC 計，相當于人體暴露量的 190 倍）下可見胎仔體重輕微下降。妊娠兔于器官發(fā)生期經(jīng)口給予阿伐曲泊帕 100、300、600 mg/kg/天，所有劑量組均可見自發(fā)流產(chǎn)，300 和 600 mg/kg/天劑量組可見母體體重下降和攝食量減少，該試驗低劑量 100 mg/kg/天下的暴露量為人推薦劑量（60 mg/天）下 AUC 的 10 倍。大鼠和兔的胚胎-胎仔無影響劑量分別為 100 mg/kg/天（以 AUC 計，相當于人體暴露量的 53 倍）和 600 mg/kg/天（以 AUC 計，相當于人體暴露量的 35 倍）。
在圍產(chǎn)期發(fā)育毒性試驗中，妊娠大鼠于器官發(fā)生期和哺乳期每日給予阿伐曲泊帕 5~600 mg/kg，100、300、600 mg/kg/天劑量下產(chǎn)生母體毒性，導(dǎo)致總窩丟失，幼仔體重下降和死亡率升高，大部分幼仔于出生后第 14~21 天內(nèi)死亡。在 50 mg/kg/天（以 AUC 計，該劑量下母體暴露量相當于人推薦劑量 60 mg/天暴露量的 43 倍，胎仔暴露量約相當于 3 倍）劑量下未見明顯母體毒性，但出生后第 4 天~21 天的幼仔死亡率升高，且死亡持續(xù)于出生后第 25 天（以 AUC 計，），此劑量下還可見胎仔體重增重下降和性成熟延遲，對子代的行為或生殖功能無影響。在哺乳期大鼠中，阿伐曲泊帕可進入乳汁。
致癌性
在兩年致癌性試驗中，小鼠和大鼠分別經(jīng)口給予阿伐曲泊帕 20、60、160 mg/kg 和 20、50、160 mg/kg。雌性大鼠在 160 mg/kg/天劑量下可見胃神經(jīng)內(nèi)分泌細胞（腸嗜鉻細胞樣細胞）胃腫瘤（類癌）發(fā)生率升高，該劑量下的暴露量（以 AUC 計）相當于人推薦劑量 60 mg/天暴露量的 117 倍。胃類癌可能與毒性試驗中所觀察到的長期高胃泌素血癥有關(guān)。通常認為嚙齒類動物中高胃泌素血癥相關(guān)的胃類癌在人類中低風(fēng)險或與人類相關(guān)性低。
幼齡動物毒性
在幼齡大鼠 10 周重復(fù)給藥毒性試驗中，幼齡大鼠經(jīng)口給予阿伐曲泊帕 20~300 mg/kg/天，未見藥物相關(guān)的死亡或異常臨床癥狀；100、300 mg/kg/天劑量下胃出現(xiàn)劑量依賴性的腺上皮變性、再生性增生和萎縮，100 mg/kg/天劑量下雄性大鼠的暴露量（以 AUC 計）相當于人推-薦劑量 60 mg/天暴露量的 14 倍；雌性大鼠在 300 mg/kg/天劑量下可見腎臟局灶性礦化的背景性病變發(fā)生率增加，該劑量下雌性動物的暴露量（以 AUC 計）相當于人推薦劑量 60 mg/天暴露量的 50 倍。

【蘇可欣藥理作用】

阿伐曲泊帕是一種可/口服的小分子促血小板生成素（TPO）受體激動劑，可`刺激骨髓祖細胞中巨核細胞的增殖和分化，從而增加血小板的生成。阿伐曲泊帕不與 TPO 競爭結(jié)合 TPO 受體，在血小板生成上與 TPO 具有累加效應(yīng)。
阿伐曲泊帕能使成人血小板計數(shù)出現(xiàn)劑量和暴露依賴性升高。在 5 天的治療療程中，治^療開始后 3 至 5 天內(nèi)觀察到血小板計數(shù)增加，在 10 至 13 天后觀察到峰值，隨后，血小板計數(shù)逐漸減少，在 35 天后恢復(fù)至接近基線值。

【蘇可欣藥代動力學(xué)】

在 10 mg（最低獲批劑量的 0.25 倍）至 80 mg（最/高獲批劑量的 1.3 倍）之間單次給予阿伐曲泊帕`后，呈現(xiàn)出與劑量成比例變化的藥代動力學(xué)特征。健康受試者口服 40 mg 本品后，峰濃度（Cmax）的幾何平均值（％CV）為 166 (84％) ng/mL，AUC0-inf 為 4198 (83％) ng.hr/mL。在健康受試者和慢性肝病患者中，阿伐曲泊帕的藥代動力學(xué)特征相似。吸收口服的中位達峰時間（Tmax）為 5 至 6 小時。食物影響低^脂膳食或高脂膳食不影響阿伐曲泊帕的 AUC0-inf 和 Cmax。與食物同服時，阿伐曲泊帕暴露量的變異度降低了 40％-60％。本品與低脂或高脂膳食同服時，與空腹狀態(tài)相比，Tmax 延遲了 0 至 2 小時（中位 Tmax 范圍為 5 至 8 小時）。
分布
阿伐曲泊帕的平均分布容積（％CV）為 180 L（25％）。阿伐曲泊帕與人血漿蛋白的結(jié)合度高于 96％。
消除
阿伐曲泊帕的平均血漿消除半衰期（％CV）約為 19 小時（19％）。阿伐曲泊帕清除率的平均值（％CV）估計為 6.9 L/hr (29％)。
代謝
阿伐曲泊帕主要通過細胞色素 P450（CYP）2C9 和 CYP3A4 代謝。
排泄
本品 88％經(jīng)糞便排泄，其中原型排泄占比 34％。僅 6％經(jīng)尿液排泄。
特殊人群
年齡（18-86 歲）、體重（39-175 kg）、性別、種族[白人、非洲裔美國人和東亞人（即日本人、中國人和韓國人）]、任何級別的肝功能損害[Child-Turcotte-Pugh，CTP A、B 和 C 級，或終末期肝病模型（MELD）評分 4-23]和輕度至中度腎功能損害（CLcr ≥ 30 mL/min）對阿伐曲泊帕的藥代動力學(xué)均無有臨床意義的影響。年齡（<18 歲）、重度腎功能損害（CLcr < 30 mL/min，Cockcroft-Gault），以及血液透析，對阿伐曲泊帕藥代動力學(xué)的影響尚不清楚。

【蘇可欣貯藏】 25°C以下保存。

【蘇可欣包裝】雙鋁泡罩包裝，10片/盒，15片/盒

【蘇可欣有效期】 60個月

【蘇可欣執(zhí)行標準】進口藥品注冊標準JX20190262

【蘇可欣批準文號】注冊證號H20200005

【蘇可欣生產(chǎn)企業(yè)】 Kawashima Plant, Eisai Co.,Ltd.

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馬來酸阿伐曲泊帕片(蘇可欣/DOPTELET)包裝主圖

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完整說明書

藥品名稱	馬來酸阿伐曲泊帕片(蘇可欣/DOPTELET)
通用名稱	馬來酸阿伐曲泊帕片
商品名/品牌	馬來酸阿伐曲泊帕片/蘇可欣/DOPTELET
主要成份	本品主要成分為馬來酸阿伐曲泊帕化學(xué)名稱：1-(3-氯代-5-{[4-(4-氯噻吩-2-基)-5-(4-環(huán)己基哌嗪-1-基)-1,3-噻唑-2-基]氨基甲酰基}吡啶-2-基)哌啶-4-羧酸馬來酸鹽。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C29H34Cl2N6O3S2?C4H4O4 分子量：765.73
功效與作用	本品適用于擇期行診斷性操作或者手術(shù)的慢性肝病相關(guān)血小板減少癥的成年患者。慢性肝病患者不得通過服用本品來恢復(fù)正常的血小板計數(shù)。
用法用量	本品為口服給藥，應(yīng)與食物同服，每天一次、連續(xù)口服 5 天。若出現(xiàn)漏服，應(yīng)在發(fā)現(xiàn)時馬上服藥，并在次日按原計劃時間服用下一劑。不得通過增加單次的劑量以彌補漏服的劑量。在擇期行有創(chuàng)性檢查或手術(shù)前 10 至 13 天開始服用本品。根據(jù)患者的血小板計數(shù)選擇推薦劑量（參見表 1）。在慢性肝病患者的臨床試驗中僅對本品每天一次、持續(xù) 5 天的給藥方案進行了研究（見[臨床試驗]）。患者應(yīng)完成全部 5 天治療，并在末次給藥后的 5 至 8 天內(nèi)接受手術(shù)。表 1: 推薦劑量和持續(xù)時間: 監(jiān)測在本品治療前和診斷性檢查/手術(shù)當天測定血小板計數(shù)，確保血小板升高至目標水平。
注意事項	血栓形成/血栓栓塞并發(fā)癥阿伐曲泊帕是一種血小板生成素（TPO）受體激動劑, TPO 受體激動劑與慢性肝病患者的血栓形成以及血栓栓塞并發(fā)癥有關(guān)。在接受 TPO 受體激動劑治療的慢性肝病患者中已有門靜脈血栓形成的報道。在本品開展的 ADAPT-1 和 ADAPT-2 兩項臨床試驗中, 共有一名接受阿伐曲泊帕治療的合并血小板減少癥的慢性肝病患者(n = 1/430)在治療期間發(fā)生門靜脈血栓形成事件。合并已知血栓栓塞危險因素的患者, 包括遺傳性血栓前期狀態(tài)（凝血因子 V Leiden 突變，凝血酶原基因 20210A 突變，抗凝血酶缺乏，蛋白 C 缺乏或蛋白 S 缺乏），在接受阿伐曲泊帕治療時會增加血栓形成的風(fēng)險。慢性肝病患者不得通過服用阿伐曲泊帕恢復(fù)正常的血小板計數(shù)。應(yīng)參照[用法用量]使用本品。治療期間應(yīng)注意觀察患者是否有血栓栓塞的癥狀和體征，一旦發(fā)生應(yīng)及時治療。
貯藏	25°C以下保存。
包裝	雙鋁泡罩包裝，10片/盒，15片/盒
有效期	60個月
批準文號	注冊證號 H20200005
生產(chǎn)企業(yè)	Kawashima Plant, Eisai Co.,Ltd.