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本品為復方降壓藥。地巴唑對血管平滑肌有直接松弛作用，使外用阻力降低而降壓。對胃腸平滑肌有解痙作用。

利血平通過耗竭周圍交感神經末梢的去甲腎上腺素，心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和5－羥色胺貯存耗竭達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現。減慢心率的作用對正常心率者不明顯，但對于竇性心動過速者則明顯。利血平作用于下丘腦部位產生鎮靜作用，但無致嗜睡和麻醉作用，不改變睡眠時腦電圖，可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛

。氫氯噻嗪在給藥治療后早期，通過利尿排鈉，使血漿與細胞外液容量減少，血容量及心排血量降低，因而血壓降低；在持久給藥時，血容量及心排血量可恢復原來水平，但總外周血管阻力降低，血壓仍可降低。硫酸胍生選擇性地作用于交感神經節后腎上腺素能神經末梢，促使在神經末梢貯藏的去甲腎上腺素緩慢地被本品所取代而釋出。使神經末梢和組織中應有的去甲腎上腺素耗竭缺失。本品還能阻止神經刺激時去甲腎上腺素的正常釋放，使血管收縮作用減弱，尤其在體位改變時交感神經反應遲鈍，應有的興奮減弱，因而降低血壓。鹽酸異丙嗪抑制中樞神經系統的機制尚未確切闡明，可能由于間接降低了腦干網狀激活系統的應激性。此外尚有抗暈動癥作用。

氯氮作用機制與其選擇性作用于大腦邊緣系統，與中樞苯二氮受體結合而促進r-氨基丁酸的釋放，促進突觸傳導功能有關。本品還有中樞性肌松弛作用和抗驚厥作用，小劑量時有抗焦慮作用，隨著劑量增加，可顯示鎮靜、催眠、記憶障礙。復方中氯化鉀、乳酸鈣，用以補充鉀、鈣。三硅酸鎂有輕瀉作用。非臨床急性毒性試驗：LD50=10.525g/kg。(Feiller校正)95％的可信限=9.5731-11.592g/kg。

【禁忌】1.孕婦及哺乳期婦女禁用。2.嬰幼兒禁用。3.嚴重肝腎功能不全患者禁用。4.嚴重心力衰竭患者禁用。5.對本品成分過敏者禁用。

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