卡左雙多巴緩釋片(息寧)

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左旋多巴(L-Dopa)類藥物替代治療仍是對帕金森病(Parkinson disease,PD)最有效的方法,但是在服用2~5年常出現(xiàn)療效逐漸減退、癥狀波動、多動癥和精神癥狀等現(xiàn)象,癥狀波動和運(yùn)動障礙包括劑量高峰多動癥,劑末現(xiàn)象、開-關(guān)現(xiàn)象、晨僵、肌張力障礙、痛性痙攣等。劑量高峰多動癥常出現(xiàn)在服藥后2~3h后,它可能與用藥過大或受體超敏有關(guān);劑末現(xiàn)象是指每次服藥一段時間后由于有效藥物濃度降低時癥狀加重,直到下次服藥后好轉(zhuǎn),是可預(yù)知的。

“開-關(guān)現(xiàn)象”是指左旋多巴治療數(shù)年后療效減退,出現(xiàn)一種運(yùn)動波動,“開”的時相帕金森癥狀減輕,“關(guān)”的時相癥狀加重。開關(guān)現(xiàn)象有時與藥物劑量無關(guān),而且常不能預(yù)知。為了解決上述問題,常加服多巴胺受體激動劑,但是多巴胺受體激動劑常有明顯胃腸道反應(yīng)、體位性低血壓和精神癥狀等副作用。

息寧(卡左雙多巴控釋片)藥代動力學(xué)研究闡明其優(yōu)點(diǎn)是避免出現(xiàn)峰值和低谷,在治療窗內(nèi)維持的時間延長,這樣可以避免因峰值出現(xiàn)多動癥和低谷時的少動。由于這種優(yōu)點(diǎn),息寧控釋片可用來治療因長期服用左旋多巴而出現(xiàn)的癥狀波動,如開-關(guān)現(xiàn)象、劑末現(xiàn)象、劑峰多動和晨僵等。因息寧控釋片藥物釋放緩慢、生物利用率低,有部分患者早晨服用后感晨僵加重,而且持續(xù)時間延長,早晨加服多巴絲肼能較快地改善患者的癥狀。 

（編輯：liuwei）