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苯妥英鈉片用于治療發(fā)作性舞蹈手足徐動癥,發(fā)作性控制障礙(包括發(fā)怒、焦慮和失眠的興奮過度等的行為障礙疾患)等。那么,長期服用苯妥英鈉片會怎樣呢?
苯妥英鈉片主要在肝臟代謝,代謝物無藥理活性,其中主要為羥基苯妥英(約占50~70%),此代謝存在遺傳多態(tài)性和人種差異。存在腸肝循環(huán),主要經(jīng)腎排泄,堿性尿排泄較快。T1/2為7~42小時,長期服用苯妥英鈉的患者,T1/2可為15~95小時,甚至更長。
苯妥英鈉片應用一定劑量藥物后肝代謝(羥化)能力達飽和,此時即使增加很小劑量,血藥濃度非線性急劇增加,有中毒危險,要監(jiān)測血藥濃度。有效血藥濃度為10~20mg/L,每日口服300mg,7~10日可達穩(wěn)態(tài)濃度。血藥濃度超過20mg/L時易產(chǎn)生毒性反應,出現(xiàn)眼球震顫;超過30mg/L時,出現(xiàn)共濟失調(diào);超過40mg/L時往往出現(xiàn)嚴重毒性作用。能通過胎盤,能分泌入乳汁。
苯妥英鈉片的副作用小,常見齒齦增生,兒童發(fā)生率高,應加強口腔衛(wèi)生和按摩齒齦。長期服用后或血藥濃度達30μg/ml可能引起惡心,嘔吐甚至胃炎,飯后服用可減輕。神經(jīng)系統(tǒng)不良反應與劑量相關(guān),常見眩暈、頭痛,嚴重時可引起眼球震顫、共濟失調(diào)、語言不清和意識模糊,調(diào)整劑量或停藥可消失。
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