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枸櫞酸他莫昔芬片的藥理作用是什么?枸櫞酸他莫昔芬片吸收迅速,藥用效果不錯。那么服用方法是怎么樣的?下面為您詳細介紹。
枸櫞酸他莫昔芬片為口服用藥,每次10mg,每天2次,也可每次20mg,每天2次??诜?0mg后6~7.5小時,在血中達最高濃度,T1/2:7~ 14小時,4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰,可能是肝腸循環(huán)引起,T1/2大于7天。其排泄較慢,主要從糞便排泄,約占4/5,尿中排泄較少,約1/5??诜?3天時仍可從糞便中檢測得到。
枸櫞酸他莫昔芬片的藥理毒理為:他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似,存在Z型和E型兩個異構體。兩者物理化學性質各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體(ER),則雌激素進入腫瘤細胞內,與其結合,促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成,刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內,與ER競爭結合,形成受體復合物,阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制乳腺癌細胞的增殖。
服食枸櫞酸他莫昔芬片可能出現(xiàn)的不良反應:治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重,繼續(xù)治療可逐漸減輕。
少數(shù)病人有不良反應。其中胃腸道反應:食欲不振,惡心,嘔吐,腹瀉;生殖系統(tǒng):月經失調,閉經,陰道出血,外陰瘙癢,子宮內膜增生,內膜息肉和內膜癌;皮膚:顏面潮紅,皮疹,脫發(fā)。骨髓:偶見白細胞和血小板減少;肝功:偶見異常;眼睛:長時間(17個月以上)大量(每天240~320mg)使用可出現(xiàn)視網膜病或角膜渾濁。
罕見的需引起注意的不良反應:精神錯亂,肺栓塞(表現(xiàn)為氣短),血栓形成,無力,嗜睡。
(編輯:liuwei)