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復方磺胺甲噁唑片的作用機制為會如何呢?

發布時間:2015-10-16 11:11:15|來源:廣濟網上藥店

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內容要點

復方磺胺甲惡唑片為磺胺類抗菌藥,是磺胺甲惡唑(SMZ)與甲氧芐啶(TMP)的復方制劑。那么,復方磺胺甲噁唑片的作用機制為會如何呢?

復方磺胺甲噁唑片成人常用量治療細菌性感染,一次甲氧芐啶160mg和磺胺甲唑800mg,每12小時服用1次。治療卡氏肺孢子蟲肺炎一次甲氧芐啶3.75~5mg/kg,磺胺甲唑18.75~25mg/kg,每6小時服用1次。

復方磺胺甲噁唑片的作用機制:SMZ作用于二氫葉酸合成酶,干擾合成葉酸的第一步,TMP作用于葉酸合成代謝的第二步,選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用,二者合用可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷。復方磺胺甲惡唑片的協同抗菌作用較單藥增強,對其呈現耐藥菌株減少。然而近年來細菌對復方磺胺甲惡唑片的耐藥性亦呈增高趨勢。

復方磺胺甲噁唑片的藥代動力學:本品中的SMZ和TMP口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,血藥峰濃度(Cmax)在服藥后1~4小時達到。給予TMP160mg和SMZ800mg一日服用2次,3日后達穩態血藥濃度,TMP為1.72mg/L,SMZ的血漿游離濃度及總濃度分別為57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要經腎小球濾過和腎小管分泌,尿藥濃度明顯高于血藥濃度。單劑口服給藥后0~72小時內尿中排出SMZ總量的84.5%,其中30%為包括代謝物在內的游離磺胺;TMP以游離藥物形式排出66.8%。SMZ和TMP兩藥的排泄過程互不影響。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2)分別為10小時和8~10小時,腎功能減退者,半衰期延長,需調整劑量。吸收后兩者均可廣泛分布至痰液、中耳液、陰道分泌物等全身組織和體液中。并可穿透血-腦脊液屏障,達治療濃度。也可穿過血胎盤屏障,進入胎兒血循環,并可分泌至乳汁中。

復方磺胺甲噁唑片與肝毒性藥物合用:與肝毒性藥物合用時,可能增高肝毒性發生率。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。

當前,有很多地方都有復方磺胺甲噁唑片銷售,由于不同的地區之間的物價是有差異,因此,有需要的患者可以到當地的正規藥店去咨詢復方磺胺甲噁唑片的具體價格。

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