克唑替尼膠囊(賽可瑞)

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賽可瑞(克唑替尼膠囊)是腫瘤藥物研發(fā)史上最快速的藥物之一，2011年在美國上市后引起轟動。那么，克唑替尼膠囊的藥代動力學(xué)是什么？

克唑替尼膠囊可用于經(jīng)SFDA批準(zhǔn)的檢測方法確定的間變性淋巴瘤激酶（ALK）陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的治療。該適應(yīng)癥的批準(zhǔn)主要依據(jù)客觀緩解率（ORR）和無進(jìn)展生存（PFS）證據(jù)，目前尚未獲得本品生存獲益（OS）的證據(jù)。

克唑替尼膠囊的藥代動力學(xué)分為四點(diǎn)：其中包括吸收、分布、代謝和清除。

1、吸收：口服單劑量克唑替尼，平均4~6小時(shí)克唑替尼的吸收達(dá)到峰值。每日服用250mg克唑替尼兩次，15天內(nèi)可達(dá)到并保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度，平均累積率為4.8。當(dāng)劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍，穩(wěn)態(tài)系統(tǒng)藥物暴露（Cmin和AUC）的增加略高于劑量的增加比例。單劑量口服給藥250mg后，克唑替尼的平均絕對生物利用度為43%（范圍：32%~66%）。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%。克唑替尼與食物同服或不同服均可。（參見【用

法用量】）。

2、分布：靜脈注射50mg克唑替尼，藥物幾何平均分布容積（Vss）為1772升，說明藥物自血漿廣泛分布至組織內(nèi)。在體外克唑替尼與人體血漿蛋白結(jié)合率為91%，與藥物濃度無關(guān)。體外研究表明克唑替尼為P-糖蛋白（P-gp）的底物。血液-血漿濃度比率約為1。

3、代謝：參與克唑替尼代謝消除的主要酶是CYP3A4/5。克唑替尼在人體的主要代謝途徑是哌啶環(huán)氧化得到克唑替尼酰胺和O-脫羥產(chǎn)物，并在隨后的第二步中O-脫羥產(chǎn)物形成共軛。

4、清除：克唑替尼單劑量給藥后，表觀終末半衰期為42小時(shí)。健康志愿者在服用單劑量250mg放射物標(biāo)記的克唑替尼后，在其糞便和尿液中分別發(fā)現(xiàn)給藥劑量63%和22%的放射物標(biāo)記的克唑替尼。糞便與尿液中克唑替尼原型藥物分別約占給藥劑量53%和2.3%。克唑替尼250mg每日兩次給藥后在穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均表觀清除率（CL/F）（60升/小時(shí)）低于單劑量250mg

口服給藥后的（100升/小時(shí)），可能歸因于克唑替尼多次給藥后CYP3A的自動抑制。

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