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本品主要成份為阿瑞匹坦 化學名稱:5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二 (三氟甲基) 苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-嗎啉基]甲基]-1,2-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-酮。預防化療引起的急性和延遲性惡心、嘔吐。用于配合類固醇及5-HT3受體拮抗劑來預防及控制化療所引致的惡心及嘔吐。
本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑,在主要通過 CYP3A4代謝的藥物的患者中聯用時必須慎用;某些化療藥物是通過 CYP3A4代謝的。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時服用藥物的血藥濃度升高。 本品與華法林同時使用時,可導致凝血酶原時間的國際標準化比率(INR)明顯降低。需要長期服用華法林治療的患者,在每個化療周期開始使用本品的3 天給藥方案后的兩周時間內,特別是在第7-10天,應該密切監測INR。 在本品服藥期間和服藥后 28天內,可使性激素避孕藥的療效減低。因此,在使用本品治療期間和在本品最后一次給藥后的1個月內,應該選擇其他避孕措施或使用補救方法進行避孕。
【禁 忌】禁用于對本品中任何成份過敏者。 本品不應與匹莫齊特、特非那定、阿司咪唑、西沙比利同時使用。阿瑞匹坦可對細胞色素 P450的同功酶 3A4(CYP3A4)產生劑量依賴性抑制,而使這些藥物的血藥濃度升高,從而有可能引起嚴重的或危及生命的不良反應。