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慢性乙肝一直是中國重要的公共衛生問題之一,隨著社會經濟的發展,龐大的慢性乙肝患者人群的藥物治療和生活質量越來越受到社會各界的關注。恩替卡韋分散片在我國的獲批和上市,為我國3000萬乙肝患者帶來更加經濟的治療選擇。那么,恩替卡韋分散片的作用有哪些?
恩替卡韋為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。試驗研究表明,本品能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA 逆轉錄負鏈的形成;(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至于160μM。 抗病毒能力居于當前所有核苷類似物之首。
(編輯:liuwei)