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藥理毒理:是選擇性β1-腎上腺素能受體阻滯劑。無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。不同模型動物實驗表明它與β1-受體的親和力比β2-受體大11~34倍,對β1 受體的選擇性是同類藥物阿替洛爾(Atenolol)的4倍。作用時間長(24小時以上),連續(xù)服用控制癥狀好且無耐受現(xiàn)象,對呼吸系統(tǒng)副作用極小,未見對脂肪分解代謝的影響。
藥代動力學(xué):口服吸收迅速、完全,生物利用度高(>90%),首過效應(yīng)低(<10%),血藥濃度達(dá)峰時間1.7~3.0小時,穩(wěn)定血藥濃度在20~60μg/L,給藥后肺、腎、肝含量最高,體內(nèi)半衰期長(t1/2 10小時)。該藥的50%經(jīng)肝臟代謝,50%由腎臟排泄,有平衡消除的特點。
用法與用量:口服。一日1次,起始劑量2.5mg( 片),最大劑量每日不超過10mg(2片),請遵醫(yī)囑。
適應(yīng)癥:用于原發(fā)性高血壓、心絞痛的治療。
(編輯:liuwei)