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臨床應用表明，卡托普利和氫氯噻嗪聯用具有良好的協同降壓作用，由兩者合并研制的復方卡托普利片可縮小血藥濃度的峰谷差異，減輕不良反應，減少服藥次數，維持持久降壓作用。
復方卡托普利片為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，并通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。
復方卡托普利片還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者，復方卡托普利片也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。
但是復方卡托普利片的有效成分可通過乳汁分泌，可以通過胎盤，其濃度約為母體血藥濃度的1%，而且孕婦吸收復方卡托普利片這種ACEⅠ藥物的有效成分可影響胎兒發育，甚至引起胎兒死亡，因此孕婦禁用。
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