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硝苯地平片用于治療心絞痛:變異型心絞痛;不穩定型心絞痛;慢性穩定型心絞痛等。那么,硝苯地平片的禁忌有什么呢?
硝苯地平片口服后吸收迅速、完全。硝苯地平片口服后10分鐘即可測出其血藥濃度,硝苯地平片約30分鐘后達血藥峰濃度,硝苯地平片嚼碎服或舌下含服達峰時間提前。硝苯地平片在10~30mg之間,生物利用度和半衰期無顯著差別。硝苯地平片吞服、嚼碎服或舌下含服,硝苯地平片的相對生物利用度基本無差異。硝苯地平片可以通過冠狀血管的擴張和側支循環的發達,硝苯地平片具有增加心肌缺血部位的氧供給;硝苯地平片可以通過抑制高能量磷酸化合物的消耗,硝苯地平片具有增強抗缺氧能力。
硝苯地平片與血漿蛋白高度結合,約為90%。硝苯地平片口服15分鐘起效,1~2小時作用達高峰,作用持續4~8小時;硝苯地平片舌下給藥2~3分鐘起效,20分鐘達高峰。硝苯地平片的t1/2呈雙相,t1/2a2.5~3小時,t1/2b為5小時。硝苯地平片的藥物在肝臟內轉換為無活性的代謝產物,硝苯地平片約80%經腎排泄,20%隨糞便排出。硝苯地平片對肝腎功能不全的患者,硝苯地平片代謝和排泄速率降低。
硝苯地平片的禁忌:對硝苯地平過敏者禁用。
硝苯地平(以下簡稱NF)通過阻礙心肌及血管平滑肌鈣離子的膜轉運,抑制鈣離子向細胞內的流入,引起心肌的收縮性降低和血管擴張。動物實驗表明,通過降低心肌的收縮性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量減少;通過冠狀血管的擴張和側支循環的發達,增加心肌缺血部位的氧供給;通過抑制高能量磷酸化合物的消耗,增強抗缺氧能力。
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