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硝苯地平組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。硝苯地平在人體內血漿蛋白結合率高過92%-98%,但其主要代謝物的蛋白結合率較低,為54%,硝苯地平在體內經肝微粒體酶系統(包括細胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成三種無藥理活性的代謝物。硝苯地平片的副作用是什么?
副作用:
1.肝臟:偶爾出現黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉移酶升高。
2.循環系統:由于硝苯地平有快速擴張血管的作用,偶爾出現胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。
3.過敏癥:偶爾出現麻疹、瘙癢等過敏癥狀。
4.消化系統:偶爾出現腹痛、惡心、食欲不振、便秘等癥。
5.口腔:可能出現牙齦肥厚。
6.代謝異常:偶爾出現高血糖癥狀。
7.由于硝苯地平迅速擴張小血管會導致循環中的血容量減少,反射性引起交感神經興奮。因此少數患者會出現心動過速、心悸等癥狀。
副作用和治療作用在一定條件下是可以轉化的,治療目的的不同,也導致副作用的概念上的轉變。如在手術前為了抑制腺體分泌和排尿,阿托品的上述副作用又轉化為治療作用了。副作用常為一過性的,隨治療作用的消失而消失。但是有時候也可引起后遺癥。
硝苯地平(以下簡稱NF)通過阻礙心肌及血管平滑肌鈣離子的膜轉運,抑制鈣離子向細胞內的流入,引起心肌的收縮性降低和血管擴張。動物實驗表明,通過降低心肌的收縮性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量減少;通過冠狀血管的擴張和側支循環的發達,增加心肌缺血部位的氧供給;通過抑制高能量磷酸化合物的消耗,增強抗缺氧能力。
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