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馬來(lái)酸依那普利片是前體藥物,其乙酯部分在肝內(nèi)被迅速水解,轉(zhuǎn)化成它的有效代謝物—依那普利拉而發(fā)揮降壓作用。那么,馬來(lái)酸依那普利片的藥理作用會(huì)是如何呢?
馬來(lái)酸依那普利片的主要成份:馬來(lái)酸依那普利?;瘜W(xué)名:N-[(S)-1-(乙氧羰基)-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸和(Z)-2-丁烯二酸鹽。分子式:C20H28N205.C4H4O4。分子量:492.52。
馬來(lái)酸依那普利片開(kāi)始劑量為每日5~10mg,分1~2次口服,腎功能嚴(yán)重受損病人(肌酐清除率低于30ml/min)為每日2.5mg。根據(jù)血壓水平,可逐漸增加劑量,一般有效劑量為每日10~20mg。每日最大劑量一般不宜超過(guò)40mg??膳c其他降壓藥特別是利尿劑合用,降壓作用明顯增強(qiáng),但不宜與潴鉀利尿劑合用。
馬來(lái)酸依那普利片的藥理作用:血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑??诜笤隗w內(nèi)水解成依那普利拉(Enalaprilat),后者強(qiáng)烈抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,降低血管緊張素Ⅱ含量,造成全身血管舒張,引起降壓。對(duì)二腎型高血壓、一腎型高血壓及自發(fā)性高血壓大鼠模型均有明顯降壓作用。
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