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藥品說明書及藥典中卡托普利片給藥途徑均為口服，1985年TsohoHar及Belz首先作了舌下含服卡托普利治療高血壓的報道，隨后有不少學者也作了相關的報道，但尚未形成多中心大規模循證醫學證據。
卡托普利片用于治療高血壓時，口服一次12.5mg，每日2—3次，按需要1—2周內增至50mg，每日2—3次，療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。
但是下列情況慎用卡托普利片——(1)自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。(2)骨髓抑制。(3)腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇。(4)血鉀過高。(5)腎功能障礙而致血鉀增高，白細胞及粒細胞減少，并使本品潴留。(6)主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少。(7)嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。
患者在服用的時候就應該注意這些，合理服藥，早日康復。
藥理毒理
藥理：本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，并通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。
毒理：尚無可靠參考文獻。
藥代動力學
本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上?？诜?5分鐘起效，1～1.5小時達血藥峰濃度。持續6～12小時。血循環中本品的25%～30%與蛋白結合。半衰期短于3小時，腎功能損害時會產生藥物潴留。降壓作用為進行性，約數周達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄，約40%～50%以原形排出，其余為代謝物，可在血液透析時被清除。
本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。
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