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富馬酸喹硫平片口服后吸收良好,代謝完全。人類血漿中主要的代謝產物不具有明顯藥理學活性。進食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。富馬酸喹硫平片的消除半衰期大約為7小時。83%的喹硫平與血漿蛋白結合。那么,富馬酸喹硫平片的作用原理是什么?哪些藥物和它一起使用會有影響?
富馬酸喹硫平片是一種不典型抗精神病藥物,對多種神經遞質受體有相互作用。在腦中,喹硫平對五羥色胺(5HT2)受體具有高度親和力,且大于對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對組織胺受體和腎上脈腺素能∝1受體同樣有高親和力,對腎上腺素能∝2受體親和力低,但對膽堿能毒蕈堿樣受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結果。
1富馬酸喹硫平片與鋰合用不會影響鋰的藥代動力學,不會誘導與安替比林代謝有關的肝臟酶系統。喹硫平片和苯妥英合用可增加喹硫平的清除率。如果將喹硫平與苯妥英或其它肝酶誘導劑(如卡馬西平、巴比妥類、利福平)合用,為保持抗精神病癥狀的效果,應增加喹硫平片的劑量。如果停用苯妥英并換用一種非誘導劑(如丙戊酸鈉)則喹硫平片的劑量需要減少。
2.合用抗精神病藥物利培酮或氟哌啶醇不會顯著改變喹硫平的藥代動力學。但喹硫平片與硫利達嗪合用時會增加喹硫平的清除率。
3. 富馬酸喹硫平片與抗抑郁藥丙咪嗪或氟西汀合用不會顯著改變喹硫平的藥代動力學。
4.在細胞色素酶P450中,介導代謝的主要酶類為CYP3A4。與西咪替丁(CIMETIDINE)或氟西汀(兩種藥物都是已知的P450酶抑制劑)合用不會改變喹硫平的藥代動力學。但如果喹硫平片與CYP3A4的強抑制劑[如全身應用的酮康唑(KETOCONAZOLE)或紅霉素]合用需謹慎。
(編輯:liuwei)