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患者服用藥物是需要充分的了解藥物的特性以及藥理作用,方可對病情有所幫助,那么依普沙坦片的藥理作用是什么呢?
依普沙坦是AngII受體阻斷劑,對AT1受體具有選擇性抑制作用,AT1受體被阻滯后,AngⅡ收縮血管與刺激腎上腺釋放醛固酮的作用受到抑制,導致血壓降低,有與ACE抑制藥相似的抗高血壓作用,又能通過減輕心臟的后負荷,治療充血性心力衰竭。其抗高血壓作用強,不良反應少,已經(jīng)在幾個國家用于高血壓的治療。
其口服吸收迅速,生物利用度為13%,蛋白結(jié)合率為98%,肝腎功能不全者或飽食后服用依普沙坦片,血藥濃度峰值和AUC均可增加約50%,對老年病人可增加2~3倍。依普羅沙坦常見的不良反應有上呼吸道感染、鼻炎、咽炎、咳嗽、疲勞、腹痛和關(guān)節(jié)痛。對大多數(shù)高血壓患者,不論年齡、種族、性別和高血壓嚴重程度的差異,依普沙坦片均有效。
依普沙坦片為新一代抗高血壓藥物,選擇性阻斷腎素--血管緊張素--醛固酮系統(tǒng),拮抗與AngⅡAT1受體有關(guān)的血管收縮、鈉水潴留、醛固酮釋放和血管平滑肌細胞肥大等效應,并對效應器起保護作用。依普沙坦片直接作用于AngⅡAT1受體亞型,具有高度選擇性,可完全阻斷健康志愿者灌注外源性AngⅡ的升壓作用,抑制醛固酮分泌,阻止腎血流量降低。腎臟對依普沙坦片高度敏感,低濃度即能有效增加腎血流量。依普沙坦片口服后1~2h達血藥峰值,半衰期為5~9h,長期給藥無明顯全身蓄積現(xiàn)象。蛋白結(jié)合率較高,約為98%,在休丙很少代謝降解,大部他隨糞便排出體外,少量經(jīng)腎臟隨尿液排出體外。
(編輯:liuwei)