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  億邁林（鹽酸伊立替康）治療大腸癌：抑制細胞生長的拓撲異構酶I抑制劑（L-抗腫瘤和免疫抑制劑）。實驗資料：伊立替康是半合成喜樹堿的衍生物，是能特異性抑制DNA拓撲異構酶I的抗腫瘤藥。它在大多數組織中被羧酸酯酶代謝為SN-38，而后者作用于提純的拓撲異構 酶I的活性比伊立替康更強，且對幾種鼠和人腫瘤細胞系的細胞毒性也強于伊立替康。SN-38或伊立替康可誘導單鏈DNA損傷，從而阻斷DNA復制叉，由此產生細胞毒性。這種細胞毒性是時間依賴性的，并特異性作用于S期。在體外實驗中，并未發現伊立替康和SN-38可被P-糖蛋白MDR有效識別，且顯示出對 阿霉素和長春花堿耐藥的細胞系仍有細胞毒作用。另外，在體內實驗中，伊立替康對鼠腫瘤模型顯示了廣譜的抗瘤活性（PPO3胰導管腺癌，MA -16/C乳腺癌，C38和C51結腸腺癌）并有抗人異種移植腫瘤的活性（CO03胰導管腺癌，MA-16 /C乳腺癌，C38和C51結腸腺癌）并有抗人異種移植腫瘤的活性（Co-4結腸腺癌，MX-1乳腺癌，St-15和SC-6胃腺癌），伊立替康對表達 P-糖蛋白MDR的腫瘤（長春新堿和阿霉素耐藥的P3.88白血病）也有抗瘤活性。

（編輯：liuwei）