膦甲酸鈉注射液(可耐)

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膦甲酸鈉注射液不能與其他藥物混合靜脈滴注，本品僅能使用5%葡萄糖或生理鹽水稀釋。本品不能與其他腎毒性藥物如氨基糖苷類抗生素，兩性霉素B或萬古霉素等同時(shí)使用。本品不能與靜注噴他脒聯(lián)合使用，以免發(fā)生低鈣血癥。

本品為病毒抑制劑，本品可以非競(jìng)爭(zhēng)性地阻斷病毒DNA多聚酶的磷酸鹽結(jié)合部位，防止焦磷酸鹽從三膦酸去氧核苷中分離及病毒DNA鏈的延長。本品在細(xì)胞內(nèi)不需依靠病毒的胸腺嘧啶激酶激活，停用本品后病毒復(fù)制仍可恢復(fù)。體外試驗(yàn)顯示本品可抑制所有皰疹病毒的復(fù)制，包括單純皰疹（HSV-1和HSV-2型）、帶狀皰疹、E-B病毒、人皰疹病毒-6和巨細(xì)胞病毒。本品尚可非競(jìng)爭(zhēng)性抑制HIV的逆轉(zhuǎn)錄酶和乙型肝炎病毒DNA多聚酶。

本品給藥后藥物可濃集于骨和軟骨組織中。腦脊液內(nèi)藥物濃度約為同時(shí)期血藥濃度的43%。血清蛋白結(jié)合率為14～17%。本品在體內(nèi)不代謝，成人靜脈滴注47～57mg/kg，每8小時(shí)1次后，血藥峰濃度（Cmax）可達(dá)575mmol/L。其血消除半衰期（t1/2β）為3.3～6.8小時(shí)，主要經(jīng)腎小球過濾和腎小管分泌排泄，約80%～87%自腎排出。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物生殖實(shí)驗(yàn)雖未發(fā)現(xiàn)使用本品對(duì)胎兒的影響，但因無確鑿的人類臨床試驗(yàn)資料，此外本品是否隨乳汁排泄也缺乏資料，因此孕婦不宜使用本品。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)暫停哺乳。

兒童用藥：兒童使用本品的安全性和有效性尚不清楚。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品可沉積在牙齒和骨骼中，在人體的骨骼中也有沉積，故兒童一般不宜使用本品。有應(yīng)用指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后方可應(yīng)用。

老年患者用藥：對(duì)于65歲以上的人群尚無使用本品后的安全性和有效性資料。由于老年人的腎小球?yàn)V過率下降，因此選用本品前應(yīng)檢查腎功能，并應(yīng)根據(jù)腎功能情況調(diào)整劑量。

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