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茴拉西坦膠囊的主要成份為茴拉西坦。茴拉西坦膠囊為膠囊,內(nèi)含白色或類(lèi)白色顆粒狀粉末。那么,茴拉西坦膠囊的安全使用范圍是多少呢?
茴拉西坦膠囊的生物等效性試驗(yàn)結(jié)果顯示,茴拉西坦膠囊對(duì)健康男性志愿者口服本品0.4g后,茴拉西坦膠囊主要代謝產(chǎn)物對(duì)甲氧基苯甲酰氨基丁酸(ABA)達(dá)峰時(shí)間為38.4±16.9min,茴拉西坦膠囊的血漿濃度峰值為9.80±3.31μg/ml,茴拉西坦膠囊在血漿中消除半衰期為30.65±11.91min,茴拉西坦膠囊的藥時(shí)曲線下面積為575.53±133.41μgmin/ml。茴拉西坦膠囊的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,茴拉西坦膠囊主要分布在胃腸道、腎、肝、腦和血液。24小時(shí)后,茴拉西坦膠囊77~85%由尿中排出,4%從糞便中排出。茴拉西坦膠囊尿中主要代謝產(chǎn)物為ABA和5-羥基-2-吡咯烷酮。
茴拉西坦膠囊用于中、老年記憶減退和腦血管病后的記憶減退。茴拉西坦膠囊的文獻(xiàn)資料顯示,人口服茴拉西坦膠囊后,茴拉西坦膠囊血中原藥消除半衰期平均22分鐘,4小時(shí)后血藥濃度已難測(cè)出。茴拉西坦膠囊為腦功能改善藥,茴拉西坦膠囊是γ-氯基丁酸(GABA)的環(huán)化衍生物。茴拉西坦膠囊可以通過(guò)血腦屏障,茴拉西坦膠囊的選擇性作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)。茴拉西坦膠囊的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,茴拉西坦膠囊對(duì)正常大鼠辨別學(xué)習(xí)的記憶再現(xiàn)過(guò)程有良好的促進(jìn)作用,茴拉西坦膠囊可以對(duì)抗缺氧引起的記憶減退,茴拉西坦膠囊能有效改善某些原因引起的記憶障礙。
茴拉西坦膠囊的建議安全使用范圍為300~1800mg/日。
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