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用藥合理與否,關系到治療的成敗。根據不同疾病的治療需要,美卓樂片劑的初始劑量可在每天4mg到48mg之間調整。某些患者則可能需要較高的初始劑量,如多發性硬化病(200mg天)、腦水腫(200~1000mg天)和器官移植(可達7mgkg天)。若經過一段時間的充分治療后未見令人滿意的臨床效果,應停用美卓樂片劑而改用其它合適的治療方法。若經長時期治療需停藥時,建議逐量遞減而不是突然停藥。隔日療法:在隔日早晨一次性給予兩天的皮質類固醇總量。過量服用甲潑尼龍片會怎么辦?
未發現甲潑尼龍片急性過量引起的綜合征。長期重復服藥(每天一次或每周數次)可能導致柯興氏癥。甲潑尼龍可經透析排除。
甲潑尼龍片(美卓樂)主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病適應癥,詳見說明書。
人體內小腸灌注實驗證明,類固醇主要在小腸近端被吸收,遠端吸收率約為近端的50%。甲潑尼龍在體內與白蛋白和皮質素轉運蛋白形成弱的、可解離的結合。結合型甲潑尼龍約為40-90%。甲潑尼龍與可的松同樣經肝臟代謝,主要代謝產物為20'-羥基甲潑尼龍和20'-羥基-6'-甲潑尼龍。這些代謝產物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結合型化合物的形式隨尿液排出。結合反應主要在肝臟進行,少量在腎臟進行。
甲潑尼龍屬合成的糖皮質激素。糖皮質激素擴散透過細胞膜,并與胞漿內特異的受體結合。此結合物隨后進入細胞核內與DNA(染色體)結合,啟動mRNA的轉錄,繼而合成各種酶蛋白,據認為全身給藥的糖皮質激素最終即通過這些酶發揮多種作用。糖皮質激素不僅對炎癥和免疫過程有重要影響,而且影響碳水化合物、蛋白質和脂肪代謝,并且對心血管系統、骨髓和肌肉系統及中樞神經系統也有作用。作用于炎癥和免疫過程:糖皮質激素的大部分治療作用都與它的抗炎、免疫抑制和抗過敏特性有關,這些特性會導致下列結果:-減少炎癥病灶周圍的免疫活性細胞-減少血管擴張-穩定溶酶體膜-抑制吞噬作用-減少前列腺素和相關物質的產生4.4mg醋酸甲潑尼龍(4mg甲潑尼龍)的糖皮質激素樣作用(抗炎作用)與20mg氫化可的松相同。甲潑尼龍僅有很低的鹽皮質激素樣作用(200mg甲潑尼龍等價于1mg脫氧皮質酮)。對碳水化合物及蛋白質代謝的作用:糖皮質激素具有分解蛋白質的作用,釋出的氨基酸經糖異生過程在肝臟轉化為葡萄糖和糖原。由于外周組織對葡萄糖的吸收減少,導致血糖和尿糖增高,有糖尿病傾向的患者尤其明顯。對脂肪代謝的作用:糖皮質激素具有分解脂肪的作用,該作用主要影響四肢;另外,糖皮質激素又具有脂肪合成的作用,該作用在胸部、頸部和頭部尤為明顯。所有這些導致了脂肪的重新分布。皮質類固醇的最大藥理作用出現在血藥峰濃度之后,表明其大部分作用是通過改變酶活性引發的,而不是藥物的直接作用
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