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鹽酸雷洛昔芬片的主要成分為鹽酸雷洛昔芬。化學(xué)名:2-(4-羥基苯基)-3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰基}-6-羥基苯并[b]噻酚鹽酸鹽。那么,鹽酸雷洛昔芬片可以治療什么疾病呢?
鹽酸雷洛昔芬片是一種選擇性的雌激素受體調(diào)節(jié)劑,鹽酸雷洛昔芬片與雌激素受體結(jié)合后激活某些雌激素通路而阻斷其它通路。鹽酸雷洛昔芬片減少骨的重吸收并可使骨轉(zhuǎn)換生化指標(biāo)降至絕經(jīng)前范圍。鹽酸雷洛昔芬片還可影響脂代謝,降低整個(gè)和LDL膽固醇水平,但不增加甘油三脂水平,對(duì)整個(gè)HDL水平也沒有影響。
鹽酸雷洛昔芬片在口服后迅速吸收,鹽酸雷洛昔芬片口服劑量的大約60%被吸收。鹽酸雷洛昔芬片進(jìn)入循環(huán)前被大量葡糖醛化。鹽酸雷洛昔芬片絕對(duì)生物利用度為2%。達(dá)到平均最大血漿濃度的時(shí)間取決于雷洛昔芬和其葡糖醛化代謝物全身內(nèi)轉(zhuǎn)換和腸肝循環(huán)。
鹽酸雷洛昔芬片主要用于預(yù)防和治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥,能顯著地降低椎體骨折發(fā)生率,但髖部骨折發(fā)生率的降低未被證實(shí)。當(dāng)決定給絕經(jīng)后婦女選擇使用雷洛昔芬或其他治療(包括雌激素)時(shí),需考慮絕經(jīng)期癥狀,對(duì)子宮和乳腺組織的作用及對(duì)心血管的危險(xiǎn)性和有利影響。
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