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鹽酸雷洛昔芬片的主要成分為鹽酸雷洛昔芬。用于預防和治療絕經后婦女的骨質疏松癥,能顯著地降低椎休骨折發生率。那么,鹽酸雷洛昔芬片對肝臟的影響有什么呢?
鹽酸雷洛昔芬片大量參與首過代謝為葡糖醛基結合物:雷洛昔芬-4-葡糖苷酸,雷洛昔芬-6-葡糖苷酸和雷洛昔芬-4,6-葡糖苷酸。未檢出其他代謝物。雷洛昔芬包含低于其結合濃度的1%和葡糖苷酸代謝物。通過腸肝循環維持雷洛昔芬的水平,血漿半衰期為27.7小時。通過單次用藥的結果推測多次用藥的藥代動力學。增加雷洛昔芬的劑量導致血漿時間濃度曲線下面積(AUC)增加的比例輕度下降。
鹽酸雷洛昔芬片主要在肝臟代謝。肝硬化和輕度肝功能不全(Child-PughA級)的病人單次使用雷洛昔芬的藥代學與健康者比較,血漿雷洛昔芬的濃度比對照者約高2.5倍,并與總膽紅素水平相關。雷洛昔芬在肝功能不全的婦女中的安全性和有效性未得到進一步的評價以前,此藥不被推薦用于這類病人。如發現血清總膽紅素,GGT,ALP,ALT和AST在治療中如有升高,就應嚴密監測。
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