聲明：所有內容信息均來源于網絡，僅供藥品專業人士閱讀，不作為用藥依據，如有藥品疑問，歡迎咨詢在線藥師。

法樂通的有效成分為枸櫞酸托瑞米芬，化學結構式與三苯氧胺相似。法樂通中的枸櫞酸托瑞米芬是一種非類固醇類三苯乙烯衍生物，可與雌激素受體結合，產生雌激素或抗雌激素作用，或同時產生兩種作用，這主要依賴療程長短、動物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來說，非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現為抗雌激素作用，在小鼠身上表現為雌激素樣作用。

三苯氧胺也稱他莫昔芬，為非固醇類抗雌激素藥物。三苯氧胺適用于治療女性復發轉移乳腺癌及乳腺癌手術后轉移的輔助治療，預防復發。其結構與雌激素相似，存在Z型和E型兩個異構體，兩者物理化學性質各異，生理活性也不同。E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內有雌激素受體（ER），則雌激素進入腫瘤細胞內，與其結合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構體進入細胞內，與ER競爭結合，形成受體復合物，阻止雌激素作用的發揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。三苯氧胺（他莫昔芬）是激素依賴性轉移性乳腺癌治療的一線藥物，也是雌激素受體（ER）陽性的原發性乳腺癌治療的首選藥物。

法樂通和三苯氧胺都屬于抗雌激素類藥物，抗腫瘤作用機制、化學結構與三苯氧胺相似，但其具有的誘導轉化生長因子l13-TGF 的產生和調節致癌表達從而抑制癌細胞的作用是TAM所缺乏的，適用于治療絕經后婦女雌激素受體陽性/或不詳的轉移性乳腺癌。臨床研究表明，法樂通對乳腺癌的療效相當于或高于三苯氧胺（TAM），尚未發現長期服用TAM 所致的肝細胞癌變、子宮內膜癌、增生性結節及視網膜改變等副作用，安全性優于TAM。現已推薦用于絕經后晚期乳腺癌的一線治療，并用于TAM 治療或其他藥物無效的乳腺癌的治療。法樂通能有效降低體內雌性激素的濃度，口服吸收效果好，且其子宮內膜增生所需法樂通劑量是三苯氧胺的40倍，故法樂通造成子宮內膜增生和子宮內膜癌的機會很少。法樂通有雙向性藥理作用，用DMBA誘導致癌模型實驗，發現法樂通既能防止新生腫瘤細胞出現，又可抑制腫瘤生長。法樂通在所有動物實驗中都未發現致癌或致畸毒性，但三苯氧胺有引起肝癌及子宮內膜癌的報道。所以對于晚期乳腺癌患者治療藥物選擇，綜合病情，合理選用。

（編輯：liuwei）