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普米克都保在人體內是如何進行吸收和代謝的?

發布時間:2013-01-23 13:30:45|來源:廣濟網上藥店

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  福冠堂藥師提醒,普米克都保的藥代動力學如下:

  吸收:

  經都保吸入給藥后,沉積到肺里的藥物約為標定量的25-35%,約相當于pMDI的2倍。

  吸入單劑布地奈德800pg后,30分鐘內達最大血藥濃度約4nmol/L。經都保吸入布地奈德的全身生物利用度約為標示量的38%,其中1/6左右來自經口吞咽的部分。

  分布:

  布地奈德分布容積約3L/kg,平均血漿蛋白結合率為85-90%。

  生物轉化:

  布地奈德經肝臟首過代謝的程度很高(>>90%),代謝物的糖皮質激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通過細胞色素P450的亞族CYP3A4代謝。

  消除:

  布地奈德的代謝物以其原形或結合的形式經腎排泄。尿中檢測不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高,約1.2L/min,靜脈注射給藥的血漿半衰期平均為2-3小時。

  藥代動力學線性

  在臨床治療劑量,布地奈德的藥代動力學是與劑量成比例的。

  普米克都保([url]http://m.baseldya.com/goods/2761.html[/url])的成分為布地奈德干粉劑,具有良好的耐受性,吸入后藥物可以較高濃度直接到達病變部位,即使有極少量藥物進入血液循環,也可在肝臟迅速滅活,它有明顯的抗過敏、抗炎作用,同時可降低組胺及乙酰膽堿引起的氣道高反應性,全身副作用較小,是目前唯一非鹵素的吸入糖皮質激素,沒有含氟藥物的不良反應。
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