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注射用哌拉西林鈉為復方制劑,其組分為哌拉西林鈉和他唑巴坦鈉。用于對哌拉西林耐藥,但對哌拉西林他唑巴坦敏感的產內酰胺酶的細菌引起的中、重度感染。
注射用哌拉西林鈉的藥代動力學是什么?
本品口服不吸收。正常人肌內注射本品1g后0.71小時達血藥峰濃度(Cmax)為52.2mg/L,6小時血藥濃度為1.3mg/L。靜脈滴注和靜脈推注本品1g后即刻血藥濃度達58.0mg/L和142.1mg/L,6小時分別為0.5mg/L和0.6mg/L。
給嚴重腎功能損害病人(內生肌酐清除率≤5ml/L)于30分鐘內按體重靜脈滴注70mg/kg,1小時后的血藥濃度約為350mg/L。本品的血清蛋白結合率為17%~22%,表觀頒容積(Vd)為0.18~0.3L/kg,分布半衰期(T1/2)為11~20分鐘,在骨、心臟等組織和體液中分布良好,在腦膜有炎癥時在腦脊液中也可達到相當濃度。
正常腎功能者哌拉西林血消除半衰期(T1/2)為0.6~1.2小時,中度以上腎功能不全者可延長至3.3~5.1小時,在肝內不代謝。本品系通過腎(腎小球濾過和腎小管分泌)和非腎(主要經膽汁)途徑清除。靜脈注射1g后,12小時尿中排出給藥量的49%~68%。肝功能正常者10%~20%的藥物經膽汁排泄。很少量藥物經乳汁排出。血液透析4小時可清除給藥量的30%~50%。肌內注射前1小時口服丙磺舒1g,可使血藥峰濃度(Cmax)增高30%,血消除半衰期(T1/2)延長30%。
動物生殖試驗未發現本品有損害,但尚未在孕婦中進行嚴格對照試驗以排除這類藥物對胎兒的不良影響,所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
藥物過量的話,應及時停藥并予對癥、支持治療。血液透析可清除哌拉西林。
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