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尿嘧啶替加氟成份為替加氟和尿嘧啶的復方制劑，每片含替加氟50mg，含尿嘧啶0.112g。尿嘧啶替加氟片的臨床適應癥與氟尿嘧啶相同，主要是用于消化系癌、乳腺癌及甲狀腺癌等。國內研究試驗將尿嘧啶替加氟片使用于289例各種癌癥，療效較好的為胃癌、大腸癌、乳腺癌和食管癌。目前將尿嘧啶替加氟片與絲裂霉素聯合應用治療晚期胃癌，療效可靠，已成為我國廣泛應用的重點方案。尿嘧啶替加氟片與阿霉素、平陽霉素聯合應用治療食管癌也有較好的療效。
尿嘧啶替加氟片與替加氟相同，在體內逐漸轉變為氟尿嘧啶而起干擾、阻斷DNA、RNA及蛋白質合成的作用。實驗研究證明，尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用，可特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物質的濃度，臨床療效好。通過對替加氟與尿嘧啶不同的配比，并測定動物血（B）、腫瘤（T）中氟尿嘧啶的濃度，說明二者以1：4配比時，腫瘤和血中氟尿嘧啶濃度的比值（T／B）最大。使用尿嘧啶替加氟片后4h，腫瘤中氟尿嘧啶的濃度最高，T／B比值遠比其他正常組織如脾、肺、腦、肌肉、骨髓、肝、胸腺、腎及睪丸組織中要高。在病人中給予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然后進行手術，并比較血漿（B）、腫瘤內（T）及周圍正常組織（N）中氟尿嘧啶的濃度，也說明當配比為1：4時，T／B及T／N比值最大。
尿嘧啶替加氟片良好的療效是以以下的作用機制為基礎的，一方面認為加入尿嘧啶后，抑制了氟尿嘧啶在腫瘤組織中的分解，因而相對地提高了氟尿嘧啶的濃度；此外，氟尿嘧啶主要在肝臟中及部分在腫瘤組織中分解，加脲嘧啶后，在腫瘤組織中只有微量分解，也可能與腫瘤中氟尿嘧啶的磷酸化產物較多有關。總的來說，臨床藥理方面尿嘧啶替加氟片與替加氟相似。
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