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酒石酸伐尼克蘭片能與尼古丁競爭性結(jié)合于相同受體，阻斷其作用，從而起到拮抗尼古丁的作用，能讓降低你對尼古丁的渴求欲望。那么，酒石酸伐尼克蘭片的說明書有哪幾點呢?功效好嗎?
暢沛能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動作用，而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。伐尼克蘭對α4β2受體具有高度選擇性，與該受體亞型的結(jié)合力強于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍，α7>3500倍，α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運蛋白(>2000倍)的結(jié)合力。此外，伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
暢沛用于口服。首先按如下方法進行1周的劑量遞增，之后推薦劑量為每日2次，每次1mg。第1-3日：0.5mg，每日1次(白色片)第4-7日：0.5mg，每日2次(白色片)第8日-治療結(jié)束：1mg，每日2次(淡藍色片)患者應(yīng)設(shè)定戒煙日期并在此日期前1-2周開始服用暢沛。對無法耐受暢沛不良反應(yīng)的患者，可暫時或長期將劑量降至每日2次，每次0.5mg。暢沛應(yīng)用水整片吞服，餐前餐后均可服用。
無論是否接受戒煙治療，戒煙本身即伴隨多種癥狀。例如曾有報道試圖戒煙的患者出現(xiàn)煩躁不安、情緒沮喪、失眠、易怒、挫折感、憤怒、焦慮、注意力無法集中、坐立不安、心率下降、食欲增加或體重增加等。暢沛臨床研究的設(shè)計及結(jié)果分析中未對所出現(xiàn)的不良事件與藥物或尼古丁戒斷相關(guān)性進行區(qū)分。
基于暢沛的特性及目前的臨床經(jīng)驗，暢沛與其它藥物間未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的相互作用。無需調(diào)整暢沛及以下合并用藥的劑量。體外研究顯示對于主要由細胞色素P450代謝的化合物，暢沛不改變其藥代動力學(xué)參數(shù)的可能性不大;由于不到10%的伐尼克蘭經(jīng)代謝清除，對已知影響細胞色素P450系統(tǒng)的活性物質(zhì)，暢沛對其的藥代動力學(xué)參數(shù)的影響不大，因此暢沛的劑量不需調(diào)整。
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