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氨甲環酸片的藥理毒理是怎樣呢?

發布時間:2015-04-22 10:39:35|來源:廣濟網上藥店
氨甲環酸片(妥塞敏)

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內容要點

氨甲環酸片用于急性或慢性、局限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內凝血所致的繼發性高纖溶狀態,在未肝素化前,慎用本品。那么,氨甲環酸片的藥理毒理是怎樣呢?

氨甲環酸片的藥理毒理是:

血循環中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纖溶酶素(antiplasmin)等。止常情況時,血液中抗纖溶活性比纖溶話性高很多倍,所以不致發生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶,在中性環境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酞肽鏈形成纖維蛋白降解產物,并引起凝血塊溶解出血。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異性地吸附在纖維蛋白上。賴氨酸則可以競爭性地阻抑這種吸附作用,減少纖溶酶原的吸附率,從而減少纖溶酶原的激活程度,以減少出血。

氨甲環酸片的化學結構與賴氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,因此也能競爭性阻抑纖溶酶原在纖維蛋白上吸附,從而防止其激活,保護纖維蛋白不被纖溶酶所降解和溶解,最終達到止血效果。本品尚能直接抑制纖溶酶活力,減少纖溶酶激活補體(C1)的作用,從而達到防止遺傳性血管神經性水腫的發生。

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