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門冬酰胺酶為取自大腸桿菌的酶類制劑，屬周期特異性抗癌藥，能將血清中的門冬酰胺水解為門冬氨酸和氨，而門冬酰胺是細胞合成蛋白質(zhì)及增殖生長所必需的氨基酸。正常細胞有自身合成門冬酰胺的功能，而急性白血病等腫瘤細胞則無此功能，因而當用本品使門冬酰胺急劇缺失時，腫瘤細胞因既不能從血中取得足夠的門冬酰胺，亦不能自身合成，使其蛋白質(zhì)合成受障礙，增殖受抑制，細胞大量破壞而不能生長、存活，達到抗腫瘤的作用。本品亦能干擾細胞DNA、RNA的合成，可能作用于細胞G1增殖周期中，為抑制該期細胞分裂的細胞周期特異性藥。

注意事項：對診斷的干擾：

(1)甲狀腺功能試驗，首次注射本品的2日內(nèi)，患者血清中的甲狀腺結(jié)合蛋白濃度下降，直至最后一次注射本品后的4周內(nèi)，濃度才恢復正常；

(2)由于門冬酰胺的分解，血氨及尿素氮濃度可能增加；

(3)血糖、血尿酸及尿尿酸可能增加；

(4)在治療的最初3周內(nèi)，部分凝血活酶時間、凝血酶原時間、凝血酶時間等可能延長，血小板計數(shù)可能增加；

(5)由于本品抑制血漿蛋白的合成，患者的血漿纖維蛋白原、抗凝血酶、纖維蛋白溶酶原、血清白蛋白的濃度可能降低；

(6)如有肝功能異常提示為肝毒性、肝損害的征兆；

(7)血清鈣可能降低。

本品經(jīng)肌肉或靜脈途徑吸收，血漿蛋白結(jié)合率約30%，吸收后能在淋巴液中測出，但在腦脊液中的濃度很低。注射本品后，血中門冬酰胺濃度立即下降到不能測出的水平，提示本品進入體內(nèi)后，很快就開始起效。經(jīng)肌內(nèi)注射的血漿t1/2為39～49小時，靜注的血漿t1/2為8～30小時。肌注后的達峰時間為12～24小時，但停用本品后的23～33日，血漿中還可以測出門冬酰胺，本品排泄似呈雙相性，僅有微量呈現(xiàn)于尿中。

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