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美卡素(替米沙坦)用于年齡55歲及以上,存在發生嚴重心血管事件高風險且不能接受血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑治療的患者,以降低其發生心肌梗死、卒中或心血管疾病導致死亡的風險。對治療中老年性高血壓療效確切,作用持久、緩和,對收縮壓和舒張壓有明顯降低作用,是治療原發性高血壓較為理想的新型長效制劑。那么,美卡素(替米沙坦片)有什么成分?成分作用是什么?
美卡素(替米沙坦片)主要成分為替米沙坦,替米沙坦口服吸收迅速,食物不影響吸收。因此美卡素在體內分布的容量在所有ARB(血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑)內是最高的。替米沙坦除了是ARB外,還是過氧化體增殖劑活化受體γ(PPARγ)激動劑。PPARγ屬于核受體超家族,調控許多基因(包括糖代謝和脂代謝的基因)的表達。PPARγ是核受體,一定要進入到細胞核內才能發揮作用。
PPARγ主要在脂肪細胞表達,在血管壁細胞中也有。PPARγ激動劑被認為是胰島素增敏劑,促進胰島素介導的骨骼肌攝取葡萄糖;使皮下脂肪細胞FFA轉化為甘油三酯,可降低血漿FFA,降低血壓、改善脂質代謝,使甘油三酯水平下降、高密度脂蛋白膽固醇水平上升、大而輕的低密度脂蛋白增加;減輕炎癥,抑制脂肪細胞分泌TNFα,增強脂聯素分泌;在血管壁細胞有抗炎作用,能減輕動脈硬化病變。
美卡素(替米沙坦)坦是唯一在常規治療劑量下即具有PPARγ作用的藥物,而其他ARB雖然也有PPARγ激動劑的作用,但均需要在超過治療劑量許多倍的情況下才能顯示出這一作用。
(編輯:liuwei)