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尿嘧啶替加氟的藥效作用:在體內逐漸轉變為氟尿嘧啶而起干擾、阻斷DNA、RNA及蛋白質合成的作用。實驗研究證明,尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用,可特異性地提高腫瘤組織中氟尿 嘧啶及其活性代謝物質的濃度。通過對替加氟與尿嘧啶不同的配比,并測定動物血(B)、腫瘤(T)中氟尿嘧啶的濃度,說明二者以1:4配比時,腫瘤和血中氟 尿嘧啶濃度的比值(T/B)最大。投藥后4h,腫瘤中氟尿嘧啶的濃度最高,T/B比值為23,遠比其他正常組織如脾、肺、腦、肌肉、骨髓、肝、胸腺、腎及 睪丸組織中要高。在病人中給予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶,然后進行手術,并比較血漿(B)、腫瘤內(T)及周圍正常組織(N)中氟尿嘧啶的濃度,也說明當配比為1:4時,T/B及T/N比值最大,分別為10.0及4.1。尿嘧啶替加氟的作用機制,有人解釋為加入尿嘧啶后,抑制了氟尿嘧啶在腫瘤組織中的 分解,因而相對地提高了氟尿嘧啶的濃度;此外,氟尿嘧啶主要在肝臟中及部分在腫瘤組織中分解,加脲嘧啶后,在腫瘤組織中只有微量分解,也可能與腫瘤中氟尿嘧啶的磷酸化產物較多有關。臨床藥理與替加氟相似。
(編輯:liuwei)