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化學名稱:2-(3-吡啶基)-1-羥基乙烷-1,1-雙膦酸單鈉鹽二倍半水合物。
【性狀】利塞膦酸鈉片為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。
【功能主治】利塞膦酸鈉片用于治療和預防絕經后婦女的骨質疏松癥。
本品不被代謝,也不誘導或抑制肝細胞色素酶P450。
鈣劑/抗酸劑本品與鈣劑、抗酸劑以及含二價陽離子的口服制劑同服,會影響本品的吸收。
激素替代治療如運用得當,本品可與激素聯合使用。
阿司匹林/非甾體抗炎藥在5700名病人參加的本品III期臨床試驗中,31%病人服用阿司匹林,其中24%為規律服用,48%的病人服用了非甾體類抗炎藥,其中21%為規律服用。結果顯示服用阿司匹林/非甾體抗炎藥的病人中,上消化道不良反應的發生率,本品組(24.5%)與安慰劑組(24.8%)相似。
用法用量】口服用藥,需至少餐前30分鐘直立位服用,一杯(200ml左右)清水送服,服藥后30分鐘內不宜臥床。用量為一日一次,一次5mg(一片)。
利塞膦酸鈉能夠與骨中羥磷灰石結合,具有抑制骨吸收的作用。在細胞水平,本品抑制破骨細胞。破骨細胞通常存在于骨表面上,但不具有明顯的吸收活性。對大鼠、狗、小豬進行組織形態測定,發現本品可減少骨轉換(活化頻率,即骨組織重構部位被活化的速率)和骨再塑部位的吸收。
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