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利塞膦酸鈉片,適應癥為本品用于治療和預防絕經后婦女的骨質疏松癥。本品的主要成份為利塞膦酸鈉,其化學名稱為2-(3-吡啶基)-1-羥基乙烷-1,1-雙膦酸單鈉鹽。
其結構式為:分子式:C7H10NO7P2Na2.5H2O分子量:350.13。本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。
用法用量
口服用藥,需至少餐前30分鐘直立位服用,一杯(200ml左右)清水送服,服藥后30分鐘內不宜臥床。用量為一日一次,一次5mg(一片)。
不良反應
1.消化系統可引起上消化道紊亂,表現為吞咽困難、食道炎、食道或胃潰瘍,還可引起腹瀉、腹痛、惡心、便秘等;
2.其它如流感樣綜合癥、頭痛、頭暈、皮疹、關節痛等。
7禁忌
以下患者禁用。
1.已知對本品過敏者;
2.低鈣血癥患者;
3.30分鐘內難以堅持站立或端坐位者。
動物試驗提示,本品可抑制骨質疏松模型大鼠和小型豬的破骨細胞,抑制骨吸收。大鼠和小豬分別經口給予本品(按體表面積折算,劑量分別為人用劑量5mg/m2的4和25倍,計算方法下同),骨量和骨生物力學強度呈劑量依賴性增加,骨密度的增加與骨生物力學強度呈現正相關,對骨結構和骨礦化無明顯影響。狗經口給予本品(劑量分別為人用劑量的0.35~1.4倍),可促進骨更新單元水平上的骨平衡。狗經口給予本品1mg/kg/天(約為人用劑量的5倍),可延遲骨折愈合。這種作用與其它二膦酸鹽化合物相似,但在0.1mg/kg/天的劑量下不發生。大鼠本品治療后對骨骼進行組織檢查,結果在高劑量(5mg/kg/天,皮下注射)下也沒有影響骨礦化,也未出現骨軟化。
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