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酒石酸美托洛爾片是治療高血壓的藥,100~200mg/次,一日2次,在血液動力學穩定后立即使用,和(代文)纈沙坦膠囊聯用效果好,那么,為什么(代文)纈沙坦膠囊和酒石酸美托洛爾片聯合使用?
酒石酸美托洛爾片屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。
美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似,其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對呼吸道的影響也較小,但仍強于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。與西咪替丁合用或預先使用奎尼丁均可增加美托洛爾的血漿濃度;與利血平合用可增強本品作用,需注意低血壓與心動過速。
(代文)纈沙坦膠囊可選擇性作用于已知與血管緊張素II作用相關的AT1受體亞型,AT1與心血管作用無 關。本藥對AT1受體沒有任何部分激動劑的活性,并且對AT1受體的親和力比對AT2更強大(約為20,000倍)。血管緊張素轉換酶(ACE),也就是 激肽酶II,可使血管緊張素I轉化成血管緊張素II及降解緩激肽。
(代文)纈沙坦膠囊對ACE沒有抑制作用,也無促進緩激肽和P物質生成的作用,因而血管緊張素II受體拮抗劑不象ACE抑制劑那樣能引起咳嗽。臨床試驗表明,本藥治療組干 咳發生率(2.6%)顯著低于ACE抑制劑治療組(3.9%)(P<0.05)。一項對曾接受ACE抑制劑治療并發干咳癥狀的患者進行的臨床試驗結 果表明,服用本藥、噻嗪類利尿劑者咳嗽的發生率分別為19.5%和19.0%,與ACE抑制劑組的咳嗽發生率68.5%相比有統計學差異 (P<0.05)。
(編輯:liuwei)