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鹽酸拓撲替康膠囊全球第一個口服劑型的鹽酸拓撲替康,國內獨家生產療效與靜脈給藥相當或更好,副作用較針劑顯著降低用于小細胞肺癌和卵巢癌的治療。
鹽酸拓撲替康膠囊是第三類喜樹堿類藥物,具有較強的抗癌活性,目前被用于惡性程度較高的小細胞肺癌治療,也可用于前期化療失敗的轉移性卵巢癌治療。欣澤(鹽酸拓撲替康膠囊)是通過破壞癌細胞DNA的輔助起到抗癌作用,可抑制癌細胞的增殖。
鹽酸拓撲替康與喜樹堿一樣,E環(內酯環)遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內酯形式存在,如在PH6.0時,80%為內酯型,進入體內后迅速變為開環的羥基酸,約占總量的一半,二種形式均按二級指數消除。口服給藥吸收迅速,生物利用度為35%。根據上述特點,本品口服給藥可以提高藥效,減少副作用,口服明顯優于靜脈注射。
鹽酸拓撲替康膠囊特點
1、工藝先進:由于鹽酸拓撲替康穩定性較差,對光、熱均較敏感,尤其是對熱穩定性較差,口服制劑在制備過程(濕法制粒、顆粒干燥)有關物質就會發生很大的變化,一般制備過程增加2.0%。瑞年百思特從合成工藝上解決了這一問題,生產出熱穩定性較好的原料,制劑制備過程有關物質一般增加不超過0.2%,成功研制出鹽酸拓撲替康口服制劑-欣澤(鹽酸拓撲替康膠囊)。
2、吸收快,藥效高:欣澤(鹽酸拓撲替康膠囊)的主藥鹽酸拓撲替康與喜樹堿一樣,E環(內酯環)遇堿可水解為無活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內酯形式存在,如在PH6.0時,80%為內酯型,進入體內后迅速變為開環的羥基酸,約占總量的一半,二種形式均按二級指數消除。口服給藥吸收迅速,生物利用度為35%。因此,欣澤(鹽酸拓撲替康膠囊)口服給藥可以提高藥效,減少副作用,口服明顯優于靜脈注射。
3、抗癌活性強,副作用微:鹽酸拓撲替康是繼羥喜樹堿之后發現的具有很強抗癌活性的第三代喜樹堿類藥物,抗癌活性強。經臨床驗證,在應用過程中,欣澤(鹽酸拓撲替康膠囊)骨髓抑制輕微,副作用小,患者可承受。對于體質差的患者,在服用欣澤(鹽酸拓撲替康膠囊)時也可與中醫聯合治療,利用中醫扶正固本的優勢及時提高免疫功能,減少患者的痛苦。
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