布林佐胺滴眼液(派立明)

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布林佐胺局部滴用后被吸收進(jìn)全身循環(huán)。由于它與碳酸酐酶2型同工酶的高度親和力，因此布林佐胺廣泛分布于紅細(xì)胞中，在全血具有較長的半衰期（平均接近24周）。在人類，其代謝產(chǎn)物N-脫乙基-布林佐胺與碳酸酐酶結(jié)合并聚集在紅細(xì)胞中。在有布林佐胺的情況下，其代謝產(chǎn)物主要與碳酸酐酶1型同工酶結(jié)合。布林佐胺及N-脫乙基-布林佐胺在血漿中的濃度很低，通常低于可檢測的濃度下限（小于7.5ng/ml）。與血漿蛋白結(jié)合率不高，約60%。布林佐胺主要通過腎臟排泄（約60%）。約20%的藥物成為尿液中的代謝產(chǎn)物。布林佐胺和N-脫乙基-布林佐胺是尿液中的主要成分，同時還有微量的N-脫甲氧乙基和O-脫甲基代謝產(chǎn)物。

在一個口服藥物的藥代動力學(xué)研究中，健康志愿者口服1毫克布林佐胺膠囊，每天2次，持續(xù)32周后，測量了紅細(xì)胞碳酸酐酶活性來評價全身碳酸酐酶抑制的程度。布林佐胺對紅細(xì)胞碳酸酐酶2型同工酶活性的抑制在四周后達(dá)到飽和（紅細(xì)胞內(nèi)濃度大約是20uM）。N-脫乙基-布林佐胺在紅細(xì)胞的聚集在20-28周內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)，藥物濃度達(dá)到6-30uM。穩(wěn)定狀態(tài)下對紅細(xì)胞碳酸酐酶的抑制率是70-75%。在中度腎功能不全的研究對象（肌酐清除率為30-60ml/min）中口服布林佐胺1mg，每天2次，持續(xù)長達(dá)54周。布林佐胺治療4周后紅細(xì)胞濃度為20-40uM。在穩(wěn)定狀態(tài)下，布林佐胺及其代謝產(chǎn)物在紅細(xì)胞的濃度分別是22.0-45.1和17.1-88.6uM。隨肌酐清除率的下降，N-脫乙基-布林佐胺紅細(xì)胞碳酸酐酶濃度增加而總的紅細(xì)胞碳酸酐酶活性下降，但是布林佐胺紅細(xì)胞濃度和碳酸酐酶2型同工酶的活性不變。在最嚴(yán)重的腎功能不全的患者中，總碳酸酐酶活性的抑制率增加，但其穩(wěn)定狀態(tài)仍然低于90%。

在眼部滴用布林佐胺的研究中發(fā)現(xiàn)其穩(wěn)定狀態(tài)的紅細(xì)胞濃度與口服的類似，但N-脫乙基-布林佐胺濃度較低。碳酸酐酶活性是用藥前的40-70%。

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