布林佐胺滴眼液(派立明)

客服電話/微信：400-880-7133

聲明：所有內(nèi)容信息均來(lái)源于網(wǎng)絡(luò)，僅供藥品專業(yè)人士閱讀，不作為用藥依據(jù)，如有藥品疑問(wèn)，歡迎咨詢?cè)诰€藥師。

藥理作用

碳酸酐酶(CA)存在于包括組織在內(nèi)的很多身體組織內(nèi)。碳酸酐酶催化二氧化碳的水化成碳酸，以及碳酸脫水這個(gè)可逆反應(yīng)。抑制眼部睫狀體的碳酸酐酶可以減少房水的分泌。可能是通過(guò)減少碳酸氧鹽離子的生成從而減少了鈉和水的轉(zhuǎn)運(yùn)，最終降低了眼壓。眼壓是青光眼視神經(jīng)損害和青光眼性視野缺損的重要危險(xiǎn)因素。布林佐胺主要抑制眼組織中占優(yōu)勢(shì)的碳酸酐酶2型同工酶，體外試驗(yàn)中，50%的有效抑制濃度是3.2nM，對(duì)碳酸酐酶2型同工酶的Ki值是0.13nM。

毒理研究

1%、2%和4%的布林佐胺眼藥，每日4次，兔眼滴用后1-6月出現(xiàn)輕度的、有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的角膜增厚，但其它物種沒(méi)有發(fā)現(xiàn)有類似的改變。對(duì)小鼠按每公斤體重每天8毫克（這是推薦人類眼部滴用劑量的250倍）長(zhǎng)期使用布林佐胺，導(dǎo)致與碳酸酐酶抑制藥理相關(guān)的改變。例如尿的容量和電解質(zhì)成分的改變、血清電解質(zhì)的輕度變化。

在人雌性大鼠口服每天每公斤體重10毫克（這是推薦人類眼部滴用劑量的250倍）的布林佐胺24個(gè)月后，膀胱腫瘤的發(fā)生率有顯著意義的增加。在雌性大鼠每天每公斤1、3、10毫克，或雄性大鼠每天每公斤3、10毫克時(shí)，可以觀察到劑量依賴性膀胱增殖性改變。在大鼠中出現(xiàn)的膀胱腫瘤發(fā)生率有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義增加的主要原因，是一種僅見(jiàn)于大鼠的膀胱腫瘤的發(fā)生率增加。在兔子的發(fā)育毒性試驗(yàn)中，口服布林佐胺劑量高至每天每公斤體重6毫克（這是推薦人類眼部滴用劑量的125倍）時(shí)盡管有明顯的母體毒性，但對(duì)胚胎的發(fā)育沒(méi)有影響。在小鼠的類似研究中發(fā)現(xiàn)，母鼠口服布林佐胺劑量到每天每公斤體重18毫克（這是推薦人類眼部滴用劑量的375倍）時(shí)出現(xiàn)胚胎顱骨和胸骨輕度的鈣化減少，但在每天每公斤體重6毫克時(shí)不出現(xiàn)。這些情況出現(xiàn)在藥物劑量足以導(dǎo)致酸中毒和母體體重增加減少、胚胎體重下降，當(dāng)母狗每天口服布林佐胺每公斤體重2毫克和18毫克時(shí)，可觀察到小狗的藥物劑量相關(guān)性體重下降，分別為5-6%和將近14%。

選值得信賴的好藥，到福冠堂藥店，這里有專業(yè)的人士給您提供最優(yōu)質(zhì)的服務(wù)，服務(wù)熱線請(qǐng)撥打400-880-7133為你提供最專業(yè)最權(quán)威的用藥指南，讓你買得放心，用得舒心，用后開心，全程享受貼心周全的購(gòu)物服務(wù)!藥店地址：廣州市越秀區(qū)先烈南路23號(hào)之A1鋪，歡迎親臨門店!