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沙丁胺醇氣霧劑雖可有效緩解哮喘急性發(fā)作，但可產(chǎn)生耐藥性療效降低，單獨使用可使哮喘病情加重，沙丁胺醇氣霧劑的作用和機制是怎樣的?

沙丁胺醇氣霧劑是目前臨床上最為常用的速效選擇性β2受體激動劑，已被GINA方案推薦為緩解急性哮喘發(fā)作的首選藥物之一，由于沙丁胺醇氣霧劑起效迅速,可迅速擴張支氣管，適用于解除哮喘急性發(fā)作，也可用于喘息性支氣管炎和慢性阻塞性肺病病人的支氣管痙攣,也可用于預防運動性哮喘和預防哮喘急性發(fā)作。沙丁胺醇為白色結晶性粉末;在乙醚中不溶。在乙醇中溶解，在水中略溶，無臭無味。無臭，味微苦。

此藥的藥理機制主要如下：

沙丁胺醇氣霧劑是目前臨床上最為常用的選擇性短效β2-受體激動劑,具有較快且較強的支氣管擴張作用。起效快是沙丁胺醇氣霧劑的主要特點沙丁胺醇氣霧劑對心臟的β1-受體作用較弱。沙丁胺醇氣霧劑的擴張支氣管的作用強度約為異丙基腎上腺素的10~20倍，而沙丁胺醇氣霧劑對心血管的副作用僅為異丙基腎上腺素的1/10，作用持續(xù)時間是異丙基腎上腺素的3-4倍。

此藥在體內(nèi)的作用如下：

因沙丁胺醇不易被消化道的硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位甲基轉移酶破壞，故本品口服是有效的，沙丁胺醇氣霧劑起效快但作用持續(xù)時間較短。口服生物利用度為30%左右，服后15~30分鐘生效， 1 小時左右作用達高峰，可持續(xù)4-6小時。吸入后5-15分鐘見效，持續(xù)3-5小時。Ad為1L/kg。沙丁胺醇與血漿蛋白結合率約為10%左右。

口服沙丁胺醇大部分在腸道和肝臟代謝，沙丁胺醇氣霧劑吸入給藥后，10-20%進入下呼吸道，沙丁胺醇氣霧劑吸入后進入循環(huán)的原形藥物少于5%，其他則沉積在霧化器中和口腔中并可吞咽進入消化道。進入呼吸道的部分可吸收入血未經(jīng)代謝進入體循環(huán),經(jīng)肝臟代謝以硫酸苯酯原形經(jīng)腎排出體外。進入消化道的部分經(jīng)吸收后可經(jīng)過肝臟的首過效應代謝成為硫酸苯酯，最終也經(jīng)腎臟排出體外。

（編輯：liuwei）