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格列美脲口服給藥后的生物利用度是完全的。進(jìn)餐時服用不影響吸收度。無論男性和女性,還是老年(超過65歲)和年輕患者,格列美脲片的藥代動力學(xué)是相似的。格列美脲片和瑞格列奈可以同服嗎?
對于健康人和2型糖尿病患者,格列美脲均能降低血糖濃度,主要通過刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素發(fā)揮作用。這一作用主要基于增加胰島β細(xì)胞對生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。當(dāng)達(dá)到等量的血糖減少時,與格列本脲相比,給予動物和健康志愿者低劑量格列美脲所導(dǎo)致的胰島素釋放量更小。這個事實提示格列美脲也有明顯的胰腺以外(胰島素增敏和擬胰島素)的作用。
另外,與其他磺脲類藥物相比,格列美脲對心血管系統(tǒng)的影響更小。它能夠減少血小板聚集(動物和體外數(shù)據(jù)),并導(dǎo)致動脈粥樣硬化斑塊形成明顯減少(動物數(shù)據(jù))。
瑞格列奈使用于飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。瑞格列奈可與二甲雙胍合用。與各自單獨使用相比,二者合用對控制血糖有協(xié)同作用。瑞格列奈與胰島β細(xì)胞膜上的特異性受體結(jié)合,促進(jìn)與受體偶聯(lián)的ATP敏感性鉀通道關(guān)閉,抑制鉀離子從β細(xì)胞外流,細(xì)胞膜去極化,鈣通道開放,鈣離子內(nèi)流,促進(jìn)胰島素分泌。其作用快于磺酰脲類,故餐后降血糖作用較快。為第一個進(jìn)餐時服用的葡萄糖調(diào)節(jié)藥。最大的優(yōu)點是可以模仿胰島素的生理性分泌,由此有效的控制餐后高血糖。
格列美脲片和瑞格列奈都屬于口服促胰島素分泌降糖藥,一般不一起用,瑞格列奈可與二甲雙胍合用。
(編輯:liuwei)